Losartan

카탈로그 번호S5067 배치:S506702

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₃ClN₆O

분자량

422.91

CAS 번호

114798-26-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (193.89 mM)

Ethanol

82 mg/mL (193.89 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Losartan(DuP-753)은 고혈압, 당뇨병성 신장 질환, 심부전 및 좌심실 비대증을 치료하는 데 사용되는 안지오텐신 II 유형 1 (AT1) 수용체의 선택적, 경구 투여, 비펩타이드 차단제입니다.

표적

AT1 receptor

20 nM

시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 로사르탄은 안지오텐신 II의 AT1 수용체 결합과 경쟁합니다. 안지오텐신 II 결합의 50%를 억제하는 농도(IC50)는 20 nmol/L입니다. 이 화합물은 VSMC에서 시간 및 용량 의존적으로 AMPK 인산화를 증가시킵니다. 또한 AMPK 신호 전달 캐스케이드의 주요 하류 표적 단백질인 ACC 인산화와 AMPK의 상류 키나아제인 LKB1 인산화를 증가시킵니다. 시간 의존적으로 p53 및 p21 발현을 증가시키지만 p27 수준은 변하지 않습니다. 이 화학 물질은 Ang II 유도 Rb 인산화뿐만 아니라 세포 주기 진행에 필요한 사이클린 D 및 사이클린 E 발현을 억제합니다. 따라서 이 화합물에 의한 성장 억제 메커니즘은 화합물 C 또는 AMPK siRNA와 같은 AMPK 억제에 의해 역전되지만 세포자멸사(apoptosis)에 의해서는 역전되지 않는 G0/G1 세포 주기 정지입니다.

생체 내(In Vivo)

로사르탄은 주요 활성 대사물질인 EXP 3174를 가지고 있습니다. 정맥 투여 시 이 화합물은 로사르탄보다 10~20배 더 강력하며 로사르탄보다 작용 시간이 더 깁니다. 그러나 EXP 3174의 경구 생체 이용률은 매우 낮습니다. 이 화합물은 생체 이용률이 약 33%이고, 평균 반감기는 2시간(6~9시간)이며, 50~100mg/d로 투여 시 단백질 결합률은 98.7%입니다. 이 화합물로 치료하면 고혈압 쥐에서 내피 전구 세포(EPC)의 수와 기능 손실이 개선됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^[2]	세포주 VSMCs 농도 0, 1, 5, 10 μM 배양 시간 48 h 방법 Cells were treated with Ang II or 15% FBS in the presence or absence of indicated concentration of losartan for 48 hrs. Cell proliferation was determined by the MTT assay.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 12-week-old male Wistar-Kyoto (WKY) rats and SHR-SP 용량 10 mg/kg/day 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Sellecks Losartan 인용됨 23 출판물

Reposition of lenalidomide as a radiation protector based on LINCS gene expression signatures and its preclinical validation [ Sci Rep, 2025, 15(1):12955]	PubMed: 40234645
Determining sex differences in aortic valve myofibroblast responses to drug combinations identified using a digital medicine platform [ Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695]	PubMed: 40479052
Downregulation of salusins alleviates hypertrophic cardiomyopathy via attenuating oxidative stress and autophagy [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):109]	PubMed: 38336819
Losartan controls immune checkpoint blocker-induced edema and improves survival in glioblastoma mouse models [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(6):e2219199120]	PubMed: 36724255
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Losartan protects human stem cell-derived cardiomyocytes from angiotensin II-induced alcoholic cardiotoxicity [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):134]	PubMed: 35347130
Effect of Angiotensin-Converting-Enzyme Inhibitor and Angiotensin II Receptor Antagonist Treatment on ACE2 Expression and SARS-CoV-2 Replication in Primary Airway Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:765951]	PubMed: 34867390
Silencing of central (Pro)renin receptor ameliorates salt-induced renal injury in CKD [ Antioxid Redox Signal, 2020, 10.1089/ars.2019.7840]	PubMed: 32757619
Calcilytic NPS2143 promotes proliferation and inhibits apoptosis of spontaneously hypertensive rat vascular smooth muscle cells via activation of the renin-angiotensin system [ Exp Ther Med, 2020, 20(2):818-829]	PubMed: 32742325
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318]	PubMed: 32189541

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