Losartan Potassium

카탈로그 번호S1359 배치:S135902

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기술 자료

화학식

C22H23ClKN6O
분자량 462.01 CAS 번호 124750-99-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Losartan Potassium은 angiotensin II receptor 길항제로, 20 nM의 IC50으로 안지오텐신 II와 AT1 수용체 결합을 경쟁적으로 저해합니다.
표적
AT1 receptor
20 nM
생체 내(In Vivo) Losartan (180 mg/d)은 식단 유도 고콜레스테롤혈증이 있는 원숭이에서 혈장 안지오텐신 II 및 안지오텐신-(1-7)을 유의하게 증가시킵니다. Losartan (180 mg/d)은 식단 유도 고콜레스테롤혈증이 있는 원숭이에서 대동맥, 관상동맥 및 경동맥의 지방 침착 범위를 약 50% 감소시킵니다. Losartan은 식단 유도 고콜레스테롤혈증이 있는 원숭이에서 LDL의 시험관 내 산화 민감도, 혈청 단핵구 화학유인 단백질-1 수치 및 순환 단핵구 CD11b 발현을 감소시킵니다. Losartan (음용수 0.6 g/L)은 임신한 Fbn1C1039G/+ 마우스의 대동맥 중막에서 탄력 섬유 파편화 및 약화된 TGF-β 신호 전달을 예방하며, 이는 pSmad2의 핵 축적 감소로 입증됩니다. Losartan (음용수 0.6 g/L)은 임신한 Fbn1C1039G/+ 마우스에서 원위부 기도 직경 감소를 보여줍니다. Losartan (음용수 0.6 g/L)은 임신한 Fbn1C1039G/+ 마우스에서 폐의 질병 증상을 개선하며, 이는 혈역학 개선과 합리적으로 관련될 수 없는 현상입니다. Losartan (5 mg/kg/d)은 apo E 결핍 마우스에서 동맥경화성 병변 발생의 유의미한 감소로 이어집니다. Losartan (5 mg/kg/d)은 apo E 결핍 마우스에서 CuSO4와 함께 배양한 후 마우스 LDL의 지질 산화 민감도를 유의하게 감소시킵니다. Losartan (10 mg/kg) 투여는 수컷 Sprague Dawley 랫트에서 혈액 안지오텐신 수치를 4배에서 6배 증가시키고, 혈액 BK 수치는 변동이 없습니다. Losartan (10 mg/kg)은 수컷 Sprague Dawley 랫트에서 혈장 레닌 수치를 100배 증가시키고, 혈장 안지오텐시노겐 수치는 대조군의 24%로 감소하며, 혈장 알도스테론 수치는 변동이 없습니다.
특징 Losartan에는 주요 활성 대사물인 EXP 3174가 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ

  • 용량

    180 mg/d

  • 투여

    Dietary

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16601194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

고객 제품 검증

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Losartan attenuates the inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cell proliferation accompanied with decreased D3R expression. (A) Losartan attenuated the proliferation inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cells. n = 3 for each group. Saline, **p < 0.01; 2 mM METH, ##p < 0.01, ###p < 0.001. (B) The DRs and DAT expressions were measured in SH-SY5Y cells with or without losartan treatment. Student’s t test, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 6 for each group. (C) The decreased D3R level was attenuated by losartan in METH-treated SH-SY5Y cells. One-way ANOVA followed by Tukey’s post-tests were performed, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 4 for each group

데이터 출처 [ , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510 ]

Representative Trichrome II Blue staining of heart tissue sections of mice from the sham, TAC, TAC + gallic acid, TAC + losartan, TAC + carvedilol, and TAC + furosemide groups. Blue staining indicates collagen deposition. Scale bar = 100 µm

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302 ]

Sellecks Losartan Potassium 인용됨 14 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mechanical forces inducing oxaliplatin resistance in pancreatic cancer can be targeted by autophagy inhibition [ Commun Biol, 2024, 7(1):1581] PubMed: 39604540
Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
IDentif.AI: Rapidly optimizing combination therapy design against severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-Cov-2) with digital drug development [ Bioeng Transl Med, 2021, 6(1):e10196] PubMed: 33532594
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716

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