Loxapine Succinate

카탈로그 번호S4086 배치:S408601

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄

분자량

445.9

CAS 번호

27833-64-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

89 mg/mL (199.59 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.48 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Loxapine Succinate (NSC 759578)는 D2DR 및 D4DR 억제제이자 세로토닌 Dopamine Receptor 길항제이며, 디벤조옥사제핀 계열의 항정신병 약물입니다.

표적

5-HT2 (human)	5-HT2 (bovine)	5-HT2 (bovine)	D4 receptor (human)	D2 receptor (Human)	더 보기
6.2 nM(Ki)	6.6 nM(Ki)	6.8 nM(Ki)	7.5 nM(Ki)	24 nM(Ki)	더 보기

시험관 내(In vitro)

Loxapine 존재 하에, [³H]케탄세린은 인간 및 소의 전두 피질 뇌에서 5-HT₂ Dopamine Receptor에 각각 6.2 nM 및 6.6 nM의 Ki 값으로 결합합니다. Loxapine은 인간 막을 포함하는 경쟁 실험을 비교할 때 다양한 Dopamine Receptor에 대한 효력 순서가 다음과 같습니다: 5-HT2≥D4>>>D1>D2. 0.2 μM, 2 μM 및 20 μM의 Loxapine은 LPS 활성화 혼합 신경교 세포 배양에서 1일 및 3일 노출 후 IL-1베타 분비를 감소시킵니다. 0.2 μM, 2 μM 및 20 μM 농도의 Loxapine은 1일 및 3일 노출 후 혼합 신경교 세포 배양에서 IL-2 분비를 감소시키며, 또한 Loxapine은 2 μM, 10 μM 및 20 μM 농도에서 LPS 유도 미세아교 세포 배양에서 IL-1베타 및 IL-2 분비를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Loxapine (5 mg/kg)은 쥐에서 매일 주사한 후 4주 또는 10주 후에 세로토닌 (S₂) Dopamine Receptor 밀도를 매우 유의하게 (50% 이상) 감소시킵니다. Loxapine (5 mg/kg)은 dopamine receptor 밀도를 변화시키지 않지만, 쥐 뇌의 세로토닌 Dopamine Receptor 밀도를 47% 크게 감소시킵니다. Loxapine (0.3 mg/kg s.c.)은 현저한 강직을 유발하며, 쥐에서 주사 후 2~5시간 후에 점수가 45초의 차단 수준에 도달합니다. Loxapine 유도 강직이 완전히 확립된 후 클로자핀 (10 mg/kg s.c.)으로 치료하면, 높은 강직 점수가 쥐에서 차량 처리 대조군과 유의미한 차이가 없는 값으로 감소합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

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Sellecks Loxapine Succinate 인용됨 1 출판물

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]	PubMed: 33517273

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]

PubMed: 33517273

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