Larotrectinib sulfate

카탈로그 번호S7960 배치:S796002

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기술 자료

화학식

C21H22F2N6O2.H2SO4
분자량 526.51 CAS 번호 1223405-08-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (189.92 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.92 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Larotrectinib sulfate는 tropomyosin receptor kinases (TRK)의 경구용 강력하고 선택적인 ATP-경쟁적 억제제입니다. Larotrectinib에 의한 TRK 억제는 세포 apoptosis 및 G1 세포 주기 정지를 유도합니다.
표적
TRK
시험관 내(In vitro) ARRY-470(LOXO-101)은 TRKA, TRKB 및 TRKC에 대해 나노몰 활성을 나타내지만 1,000nM 미만에서는 다른 주목할 만한 키나제 억제는 없는 선택적 키나제 억제제입니다. ARRY-470은 다른 발암유전자 표적(상피 성장 인자 수용체 (EGFR), ALK 또는 ROS1)을 발현하는 Ba/F3 세포 또는 NTRK1 융합을 보유하지 않는 폐 및 대장 세포주의 증식을 억제하지 않습니다. 이는 KM12 세포의 G1 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) ARRY-470(LOXO-101)의 초기/지속적 투여는 골암 통증을 현저히 완화하고 감각 신경 섬유의 이소성 발아 및 종양을 지닌 뼈의 신경종 유사 구조 형성을 유의하게 차단하지만, 종양 성장 또는 뼈 리모델링에는 유의한 영향을 미치지 않습니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하는 능력이 매우 제한적입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    Ba/F3 cells

  • 농도

    10, 100, 1000 nM

  • 배양 시간

    5 h

  • 방법

    Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM) or DMSO control. The cell lysate are used for western bolt analysis.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Adult male C3H/HeJ mice

  • 용량

    10-100 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162815/

고객 제품 검증

Quantification of colony formation in (A), shown as a percentage of the control for NCIH2077 and RT112. Mean (3 biological replicates) +/- standard deviation (SD) shown (* p-value < 0.05, ** < 0.005, *** < 0.0005, two-sided t-test, comparing combination treatment to BGJ398 treatment). ns = not significant. (BGJ, BGJ398; Tram, Trametinib; BKM, BKM120; AZD, 8931; LDC, LDC1267; LOXO, LOXO-101; Imat, Imatinib; MGCD, MGCG-265).

데이터 출처 [ , , molecular cancer therapeutics ]

Immunoblot analysis for FRS2, AKT, and ERK activity for NCI-H2077 cells treated for 48 hours with DMSO, BGJ398, or additional kinase inhibitors as indicated, or combination treatment as indicated (Tram, trametinib; LDC, LDC1267; LOXO, LOXO-101; Imat, imatinib; MGCD, MGCG-265).

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539 ]

Inhibition of TRKA phosphorylation by Larotrectinib in NGF stimulated HEK293 cells. X-axis denotes concentrations of larotrectinib in nM. Y-Axis denotes percent inhibition of TRKA phosphorylation. Average IC50 of larotrectinib was found to be 10.9 nM. NGF: Neurite growth factor.

데이터 출처 [ , , Analytical Biochemistry, 2018, 545(15):78-83 ]

Sellecks Larotrectinib sulfate 인용됨 22 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Generating in vitro models of NTRK-fusion mesenchymal neoplasia as tools for investigating kinase oncogenic activation and response to targeted therapy [ Oncogenesis, 2023, 12(1):8] PubMed: 36801905
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500] PubMed: 36235036
Influence of Tyrosine Kinase Inhibition on OATP1B3-mediated Uptake [ Mol Pharmacol, 2022, MOLPHARM-AR-2021-000287] PubMed: 35383108
NTRK1/TrkA Activation Overrides the G2/M-Checkpoint upon Irradiation [ Cancers (Basel), 2021, 13(23)6023] PubMed: 34885133
Entrectinib Induces Apoptosis and Inhibits the Epithelial-Mesenchymal Transition in Gastric Cancer with NTRK Overexpression [ Int J Mol Sci, 2021, 23(1)395] PubMed: 35008821
NTRK Fusions Can Co-Occur With H3K27M Mutations and May Define Druggable Subclones Within Diffuse Midline Gliomas [ J Neuropathol Exp Neurol, 2021, nlab016] PubMed: 33749791
TRK inhibitors block NFKB and induce NRF2 in TRK fusion-positive colon cancer [ Journal of Cancer, 2021, 12(21): 6356-6362] PubMed: None
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109] PubMed: 34429303

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