Selitrectinib (LOXO-195)

카탈로그 번호S8636 배치:S863602

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₁FN₆O

분자량

380.42

CAS 번호

2097002-61-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

42 mg/mL (110.4 mM)

Ethanol

15 mg/mL (39.43 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195, BAY 2731954)은 TRKA G595R, TRKC G623R 및 TRKA G667C에 대해 2.0~9.8 nmol/L 범위의 낮은 나노몰 억제 활성을 가진 경구 투여 가능한 고효능 및 선택적 TRK kinase 억제제입니다. 이 화합물은 테스트된 비-TRK 키나제의 98%에 대해 1,000배 이상 선택적입니다.

표적

WT TRKA (Celll-free assay)	TRKA G595R (Cell-free assay)	TRKC G623R (Cell-free assay)	WT TRKC (Cell-free assay)	TRKC G696A (Cell-free assay)	더 보기
0.6 nM	2 nM	2.3 nM	2.5 nM	2.5 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195)은 시험관 내에서 다양한 활성화된 TRK 키나아제를 강력하게 억제합니다. TRKA에 대한 IC50(0.6 nmol/L)보다 약 1,667배 높은 1 μM 농도에서, 이 화합물은 시험된 비-TRK 키나아제(228개 개별 키나아제)의 98%에 대해 1,000배 이상 선택적입니다. 이는 TRK 융합을 포함하는 KM12, CUTO-3 및 MO-91 세포주에서 세포 증식의 강력한 억제를 보여줍니다(IC50 ≤ 5 nmol/L). 대조적으로, 최대 10 μmol/L 농도에서의 처리는 TRK 융합을 포함하지 않는 84개 세포주의 성장에 억제 효과가 없습니다.

생체 내(In Vivo)

셀리트렉티닙(Selitrectinib, LOXO-195)은 ΔTRKA에 의해 유도되는 종양에서 인산화된 TRKA를 감소시키는 데 효과적입니다. 또한 4가지 TRKA 의존성 종양 모델(NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C, 및 TPM3-NTRK1 융합 양성 KM12 결장직장암 세포)에서 모든 용량에서 차량 대비 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 GON4L-NTRK cells 농도 50 nM 배양 시간 24 h 방법 Cells were treated with the indicated concentration of Selitrectinib (LOXO-195) for 24 h.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Mice 용량 10 mg/kg 투여 p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28578312/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31871300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33785654/

Sellecks Selitrectinib (LOXO-195) 인용됨 4 출판물

Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072]	PubMed: 41082941
Hepatic stellate cells maintain liver homeostasis through paracrine neurotrophin-3 signaling that induces hepatocyte proliferation [ Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696]	PubMed: 37253090
JND4135, a New Type II TRK Inhibitor, Overcomes TRK xDFG and Other Mutation Resistance In Vitro and In Vivo [ Molecules, 2022, 27(19)6500]	PubMed: 36235036
TRK Fusions are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-3165]	PubMed: 31871300

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