LOXO-292 (Selpercatinib)

카탈로그 번호S8781 배치:S878103

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기술 자료

화학식

C29H31N7O3
분자량 525.60 CAS 번호 2152628-33-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 33 mg/mL (62.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)는 WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T 및 RET S891A에 대해 각각 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 특이적인 RET (c-RET) 억제제입니다.
표적
RET wt
(Cell-free assay)		 RET V804M
(Cell-free assay)		 RET V804L
(Cell-free assay)		 RET M918T
(Cell-free assay)		 RET S891A
(Cell-free assay)		 더 보기
1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
시험관 내(In vitro)

Selpercatinib (LOXO-292)은 강력하고 선택적인 RET 키나아제 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    NB1 cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Female nu/nu BALB/c mice

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    o.g.

참조

  • https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

Sellecks LOXO-292 (Selpercatinib) 인용됨 11 출판물

AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
Potent and highly selective inhibition of selpercatinib towards UDP-glucuronosyltransferase 1A4 (UGT1A4) isoform [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 500:117393] PubMed: 40354983
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Activation of the AKT-mTOR pathway confers selpercatinib resistance in thyroid cancer cells harboring the CCDC6-RET fusion gene [ Biochem Biophys Rep, 2025, 43:102136] PubMed: 40688508
Loss of tumor suppressor TMEM127 drives RET-mediated transformation through disrupted membrane dynamics [ Elife, 2024, 12RP89100] PubMed: 38687678
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] PubMed: 35074756

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