Lufotrelvir (PF-07304814)

카탈로그 번호S9858 배치:S985801

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₄H₃₃N₄O₉P

분자량

552.51

CAS 번호

2468015-78-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (180.99 mM)

Water

50 mg/mL (90.49 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lufotrelvir (PF-07304814)는 SARS-CoV-2 3CL^pro 활성을 174 nM의 Ki로 결합하고 억제하는 PF-00835231의 인산 프로드러그입니다.

표적

SARS-CoV-2 3CL^pro

174 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

PF-00835231의 인산 프로드러그로서, Lufotrelvir (PF-07304814)는 코로나바이러스 계열 3CL 프로테아제 활성을 억제하여 강력한 항바이러스 활성을 보이며, 유출 수송체 P-당단백질을 고도로 발현하는 Vero 세포에서 항바이러스 효능에 통계적 차이가 없습니다.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

생체 내(In Vivo)

Lufotrelvir (PF-07304814)는 랫트, 개, 원숭이에서 각각 PF-00835231로의 높은 전환율, 전신 청소율 및 짧은 반감기를 보입니다. 또한 랫트, 개, 원숭이 및 인간에서 각각 51, 84, 168 및 428 µL/min/mg의 비결합 CL_int 값을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	세포주 VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus) 농도 0.01-1000 µM 배양 시간 -- 방법 Using Lufotrelvir (PF-07304814), these cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CL^pro amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	동물 모델 Rat, dog, monkey and human 용량 1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human 투여 i.v.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

세포주
VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)
농도
0.01-1000 µM
배양 시간
--
방법
Using Lufotrelvir (PF-07304814), these cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CL^pro amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.

동물 연구:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

동물 모델
Rat, dog, monkey and human
용량
1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.