Lumiracoxib

카탈로그 번호S2903 배치:S290302

인쇄

기술 자료

화학식

C15H13ClFNO2
분자량 293.72 CAS 번호 220991-20-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 59 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.950mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.295mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lumiracoxib (COX-189)는 Ki 값이 0.06 μM인 새로운 선택적 COX-2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Ki 값이 3 μM인 COX1도 억제합니다.
표적
COX-2
(Cell-free assay)		 COX-1
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) 루미라콕시브는 COX-2를 발현하는 피부 섬유아세포에서 0.14 μm의 IC50을 가지지만, 최대 30 μm 농도(인간 COX-1으로 형질감염된 HEK 293 세포)에서는 COX-1을 억제하지 않았습니다. 인간 전혈 분석에서 이 화합물의 IC50 값은 COX-2의 경우 0.13 μM, COX-1의 경우 67 μM입니다 (COX-1/COX-2 선택성 비율 515).
생체 내(In Vivo) Lumiracoxib는 항염증, 진통 및 해열 활성을 가진 고선택적 COX-2 억제제이며, 이는 기준 NSAID인 디클로페낙과 유사하지만 위장관 안전성이 훨씬 개선되었습니다. 이 화합물은 쥐에게 경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 혈장 최고 농도는 0.5~1시간 사이에 도달합니다. 과통증, 부종, 발열 및 관절염 쥐 모델에서 이 화학 물질의 효능은 용량 의존적이며 디클로페낙과 유사합니다. 그러나 낮은 COX-1 억제 활성과 일치하게, 경구 100 mg/kg 용량에서는 궤양을 유발하지 않으며 디클로페낙보다 현저히 궤양 유발성이 낮습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Female Lewis rats

  • 용량

    0.2–2 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

고객 제품 검증

(A) Western blot analysis of MITF expression in MelIM. One representative experiment out of two is shown. (B) Proliferation of MelIM cells under diclofenac or lumiracoxib (0.1 mM) for 3 vs. 30 days. Results are given as percentage of untreated controls.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2019, 442:453-463 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to (a) Hu-FRGTM mice (n = 3) and (b) to Mu-FRGTM mice (n = 3). Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to male C57bl/6J mice. Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

데이터 출처 [ , , Xenobiotica, 2016, 18:1-9. ]

Sellecks Lumiracoxib 인용됨 12 출판물

Catalytically active phospholipase A2 myotoxin from Crotalus durissus terrificus induces proliferation and differentiation of myoblasts dependent on prostaglandins produced by both COX-1 and COX-2 pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613] PubMed: 34314795
IL-1β and TNF-α Modulation of Proliferated and Committed Myoblasts: IL-6 and COX-2-Derived Prostaglandins as Key Actors in the Mechanisms Involved [ Cells, 2020, 9(9)E2005] PubMed: 32882817
Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420
Metabolic targeting synergizes with MAPK inhibition and delays drug resistance in melanoma [Brummer C Cancer Lett, 2019, 442:453-463] PubMed: 30481565
Restricting Glycolysis Preserves T Cell Effector Functions and Augments Checkpoint Therapy. [ Cell Rep, 2019, 29(1):135-150] PubMed: 31577944
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces anxiety-like behavior and normalizes enhanced amygdala glutamatergic transmission following chronic oral corticosterone treatment. [ Neurobiol Stress, 2019, 11:100190] PubMed: 31467944
Detection of Cyclooxygenase-2-Derived Oxygenation Products of the Endogenous Cannabinoid 2-Arachidonoylglycerol in Mouse Brain [ ACS Chem Neurosci, 2018, 9(7):1552-1559] PubMed: 29722963
The pharmacokinetics and metabolism of lumiracoxib in chimeric humanized and murinized FRG mice. [Dickie AP, et al. Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150] PubMed: 28351678
Lumiracoxib metabolism in male C57bl/6J mice: characterisation of novel in vivo metabolites [P Dickie A Xenobiotica, 2017, 47(6):538-546] PubMed: 27430634
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces stress-induced affective pathology. [ Elife, 2016, 5] PubMed: 27162170

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.