기술 자료
| 화학식 | C28H36N4O2S |
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| 분자량 | 492.68 | CAS 번호 | 367514-87-2 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 7 mg/mL (14.2 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Lurasidone (SM-13496)은 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 각각 Ki = 1 nM 및 Ki = 0.5 nM의 결합 친화도를 보이는 완전 길항 작용을 나타내는 2세대 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 또한 세로토닌 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도 (Ki = 0.5 nM)를 가지며, 5-HT1A 수용체에서 부분적인 효능제 활성 (Ki = 6.4 nM)을 보이며 히스타민 H1 및 무스카린 M1 수용체에 대한 친화도는 없습니다. | ||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Lurasidone은 벤조이소티아졸 계열의 새로운 비정형 항정신병 약물입니다. 대부분의 2세대 항정신병 약물과 마찬가지로 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 완전 길항제이며, 5-HT1A 수용체에서는 부분 효능제입니다. 다른 비정형 항정신병 약물보다 5-HT7 아형 수용체에 훨씬 더 큰 친화도를 가지고 있습니다. 이 화합물은 또한 5-HT1A 아형, 알파2c-아드레날린 수용체에 대해 높은 친화도를 가지며 알파1-아드레날린 수용체에 대해서는 낮은 친화도를 가집니다. 5-HT2C 수용체에 대한 최소한의 친화도를 가지며 히스타민 H1 및 무스카린 수용체에 대한 친화도는 무시할 만합니다. | ||||||||
| 생체 내(In Vivo) | Lurasidone은 단회 및 다회 경구 투여 후 1.5–3시간(tmax) 이내에 최고 농도에 도달하며 빠르게 흡수됩니다. 흡수된 후 조직에 광범위하게 분포하고 빠르게 중추신경계(CNS)로 들어갑니다. 이 화합물은 인간 혈장 알부민 및 알파-1-글리코프로테인에 높은 결합력을 가집니다 (>=99%). 이 약물로 조현병을 장기간 치료하면 재발 위험을 줄이는 것으로 나타났습니다. 이 화학물질의 제거 반감기는 약 20-40시간입니다. 이 약물의 평균 Cmax와 AUC(곡선 아래 면적)는 음식과 함께 투여한 경우와 공복 시 투여한 경우를 비교했을 때 각각 약 3배 및 2배 더 높았습니다. 흡수는 음식의 지방 함량과 무관합니다. 주로 CYP3A4를 통해 대사됩니다. 동물 연구에서 이 화합물은 태반 장벽을 통과하여 태아에 분포되었고, 수유 기간 동안 모유로 배설되었습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks lurasidone 인용됨 3 출판물
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
| A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] | PubMed: 36002440 |
| Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] | PubMed: None |
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