Lurasidone HCl

카탈로그 번호S3044 배치:S304401

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기술 자료

화학식

C28H36N4O2S.HCl
분자량 529.14 CAS 번호 367514-88-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 4-Methylpyridine (50ºC 수조에서 가온) 15 mg/mL (28.34 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.88 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 루라시돈 (SM-13496)은 비정형 항정신병 약물로, Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A 및 노르아드레날린 α2C를 각각 1.68nM, 2.03nM, 0.495nM, 6.75nM 및 10.8nM의 IC50으로 억제합니다.
표적
5-HT7 D2 receptor 5-HT2A 5-HT1A noradrenaline α2C
0.495 nM 1.68 nM 2.03 nM 6.75 nM 10.8 nM
시험관 내(In vitro) 루라시돈은 사람 Dopamine D2L 수용체에서 도파민 자극 [35S]GTPγS 결합을 농도 의존적으로 억제하며 KB 값은 2.8nM입니다. 루라시돈은 CHO/h5-HT7 세포에서 5-HT 자극 cAMP 축적을 KB 값 2.6nM로 억제합니다. 루라시돈은 사람 5-HT1A 수용체 막 준비물에 대한 [35S]GTPγS 결합을 최대 33%의 효과로 부분적으로 자극합니다. 루라시돈은 쥐의 전두엽 피질과 선조체에서 DOPAC/도파민 비율을 용량 의존적으로 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) 루라시돈의 MAP 유도 과잉 활동 억제 작용은 8시간 이상 지속되며, 처리 후 1시간, 2시간, 4시간, 8시간에서의 작용 ED50 값은 각각 2.3mg/kg, 0.87mg/kg, 1.6mg/kg, 5.0mg/kg입니다. 루라시돈 (1mg/kg–10mg/kg)은 쥐의 조건 회피 반응을 ED50 6.3mg/kg으로 용량 의존적으로 억제합니다. 루라시돈은 쥐의 TRY 유도 앞발 간대성 발작과 p-CAMP 유도 고열을 각각 ED50 5.6mg/kg 및 3.0mg/kg으로 용량 의존적으로 억제합니다. 루라시돈 (0.3mg/kg–30mg/kg)은 Vogel 갈등 테스트에서 쥐가 받는 충격 수를 MED 10mg/kg으로 용량 의존적으로 유의하게 증가시킵니다. 루라시돈 (3mg/kg, 2주)은 후각 망울 절제 모델 쥐의 과잉 활동 행동을 유의하게 억제합니다. 루라시돈 (700mg/kg–1000mg/kg)은 쥐의 헥소바르비탈 (마취)에 의해 유발된 자세 반사 소실 시간을 용량 의존적으로 약간 연장시킵니다. 루라시돈 (30mg/kg, p.o.)은 MK-801 유도 쥐의 수동 회피 반응 손상을 유의하게 용량 의존적으로 역전시킵니다. 루라시돈 (3mg/kg p.o.)은 쥐의 Morris 수중 미로 테스트에서 MK-801 유도 학습 손상을 강력하게 역전시킵니다. 루라시돈 (3mg/kg p.o.)은 MK-801 유도 참조 기억 손상을 강력하게 역전시키고, 방사형 팔 미로 테스트에서 MK-801 유도 작업 기억 손상을 중간 정도로, 그러나 유의하지는 않게 약화시킵니다. 루라시돈 (10mg/kg) 치료는 쥐 전두엽 피질과 해마에서 총 BDNF mRNA 수준을 증가시킵니다. 루라시돈 (10mg/kg)은 쥐 전두엽 피질에서 성숙 BDNF 단백질 수준을 유의하게 증가시키지만, 해마 추출물에서 신경 영양소 (전구체 및 성숙 형태 모두)의 단백질 수준에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20404009/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17662268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17881065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349227/

Sellecks Lurasidone HCl 인용됨 1 출판물

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673

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