기술 자료
| 화학식 | C26H29NO5 |
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| 분자량 | 435.51 | CAS 번호 | 934593-90-5 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 13 mg/mL (29.85 mM) | ||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.29 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | CAY10585 (LW 6)는 저산소 상태에서 HIF-1α mRNA 수준에 영향을 미치지 않으면서 HIF-1α를 분해하여 HIF-1α 축적을 강력하게 억제하는 hypoxia-inducible factor 1(HIF) 억제제입니다. LW6는 HIF 및 MDH2 발현을 각각 4.4 및 6.3 μM의 IC50 값으로 억제합니다. | ||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | LW6는 저산소에 의해 유도된 HIF-1α 발현을 억제합니다. 이는 저산소 세포에서 apoptosis를 우선적으로 촉진합니다. LW6 치료는 세포 주기 정지에 추가적인 영향을 미치지 않습니다. LW6는 저산소 세포에서 MMP의 탈분극을 통해 ROS 형성을 유도합니다. LW6는 미토콘드리아 ROS 생성을 증가시키지만, 저산소와의 조합은 ROS 생성의 현저한 증가를 유도하며 이 높은 수준은 24시간까지 유지됩니다. LW6는 또한 MDH2의 특정 억제제입니다. MDH2는 미토콘드리아 막에서 시트르산 회로에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있으므로, LW6는 MDH2 억제를 통해 미토콘드리아 호흡 사슬의 활동을 간접적으로 감소시킵니다. BCRP와 달리 LW6는 P-gp의 기능적 활동 및 유전자 발현에 억제 효과가 없습니다. LW6는 또한 0.1-10 μM 농도에서 BCRP 발현을 하향 조절합니다. 또한, LW6 존재 시 세포는 항암제의 세포 독성에 더 취약해집니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | LW6는 생체 내에서 현저한 항종양 효능을 발휘하며 HCT116 세포의 이종 이식편을 가진 쥐에서 HIF-1α 발현 수준을 감소시킵니다. LW6는 BCRP에 의해 전위된 항암제의 세포 독성 및 생체 이용률을 향상시킵니다. |
프로토콜 (참조)
| 세포 분석: |
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| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks CAY10585 (LW 6) 인용됨 17 출판물
| Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] | PubMed: 40394007 |
| Embryological cellular origins and hypoxia-mediated mechanisms in PIK3CA-driven refractory vascular malformations [ EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324] | PubMed: 40234712 |
| Lysophosphatidic acid (LPA) receptor signaling modulates cellular functions of colon cancer cells under cobalt chloride-induced hypoxic conditions [ Adv Biol Regul, 2025, 96:101098] | PubMed: 40345063 |
| WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245] | PubMed: 38448948 |
| Mammalian target of differentiation-inducing factor-1 is mitochondrial malate dehydrogenase for activation of AMP-activated protein kinase and induction of mitochondrial fission [ Life Sci, 2024, 351:122807] | PubMed: 38852800 |
| Mitophagy mediated by HIF-1α/FUNDC1 signaling in tubular cells protects against renal ischemia/reperfusion injury [ Ren Fail, 2024, 46(1):2332492] | PubMed: 38584135 |
| Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555] | PubMed: 36598999 |
| IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719] | PubMed: 35757697 |
| Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586] | PubMed: 34380897 |
| Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216] | PubMed: 36210813 |
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