Naporafenib (LXH254)

카탈로그 번호S8745 배치:S874501

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기술 자료

화학식

C25H25F3N4O4
분자량 502.49 CAS 번호 1800398-38-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (199.0 mM)
Ethanol 34 mg/mL (67.66 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Naporafenib (LXH254)는 피코몰 농도에서 456개의 인간 키나아제 패널 및 세포 기반 분석에서 높은 선택성을 가지고 B- 및 CRAF 키나아제 활성을 모두 억제하는 유형 II ATP 경쟁 억제제입니다.
표적
B-Raf C-Raf
시험관 내(In vitro)

Naporafenib (LXH254)는 BRAFV600 돌연변이를 가진 종양 모델에서 MAPK 신호 전달 활성을 억제할 뿐만 아니라, RAF 단량체 및 이량체를 유사한 효능으로 억제하는 능력으로 인해 돌연변이 N- 및 KRAS 유도 신호 전달도 억제합니다. 경구 생체 이용률이 높고, 직접적인 PK/PD 관계를 나타내며, 잘 용인되는 용량에서 여러 세포주 및 원발성 인간 종양 유래 이종 이식 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Ku-19-19 cells

  • 농도

    2 μM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    For crystal violet staining experiments, cells were seeded in 6-well plates at 50,000 to 100,000 cells/well for 3-day experiments. The day after plating, vehicle or Naporafenib (LXH254), diluted in media, was added.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female athymic nude mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

Sellecks Naporafenib (LXH254) 인용됨 7 출판물

Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786] PubMed: 40661530
The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428] PubMed: 39223665
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] PubMed: 34554931
Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations [ Oncol Lett, 2021, 22(5):745] PubMed: 34539849
Durable Suppression of Acquired MEK Inhibitor Resistance in Cancer by Sequestering MEK from ERK and Promoting Anti-Tumor T-cell Immunity [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0873] PubMed: 33318037
Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells [ Cancer Lett, 2020, 495:135-144] PubMed: 32979462

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