Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
LXR-623은 LXR-α 및 LXR-β에 대해 각각 179 nM 및 24 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 간 X 수용체(LXR) 작용제입니다. 경구 생체 이용률이 높고 혈뇌 장벽을 쉽게 통과합니다.
표적
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
시험관 내(In vitro)
LXR-623은 LDLR 발현을 억제하고, ABCA1 유출 수송체의 발현을 증가시키며, 테스트된 모든 GBM 샘플에서 상당한 세포 사멸을 유도합니다. ERBB2 증폭을 가진 뇌 전이성 유방암 세포주 MDA-MB-361 또한 농도 의존적으로 이 화합물 의존성 세포 사멸에 매우 민감합니다. 이는 GBM 세포에서 LDL 흡수를 억제하고 콜레스테롤 유출을 유도하여 세포 콜레스테롤 함량을 크게 감소시킵니다. 정상 뇌 세포가 이 화학 물질에 둔감한 것은 내인성 콜레스테롤 합성 및 내인성 옥시스테롤 합성을 통한 온전한 음성 피드백에 의존하기 때문일 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
LXR-623은 약 2시간 만에 최고 농도(Cmax)에 도달하여 빠르게 흡수됩니다. Cmax 및 농도-시간 곡선 아래 면적은 용량 비례적으로 증가합니다. 평균 말단 소실 반감기는 용량에 관계없이 41시간에서 43시간 사이입니다. 저밀도 지질단백질(LDL) 수용체(LDLr) 녹아웃 마우스 죽상동맥경화증 모델에서, 경구 투여된 이 화합물은 장내 ABCG5 및 ABCG8을 상향 조절하고 혈청 또는 간 콜레스테롤 및 트리글리세리드를 변경하지 않고 죽상반 부담을 줄입니다. 이는 뇌 침투를 보이며 GBM(교모세포종) 마우스 모델에서 종양 퇴행을 유발하여 콜레스테롤을 감소시키고 세포 사멸을 유도합니다.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
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