LY-2183240

카탈로그 번호S8052 배치:S805201

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기술 자료

화학식

C17H17N5O
분자량 307.35 CAS 번호 874902-19-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 61 mg/mL (198.47 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY-2183240은 EC 분해 효소인 지방산 아미드 가수분해효소 (FAAH)의 강력한 공유 결합 억제제입니다. 이 화합물은 지질 엔도칸나비노이드 (EC) 아난다마이드의 세포 흡수를 방해하고 생체 내 진통을 촉진합니다. 또한 모노아실글리세롤 리파아제 (MGL)의 억제제입니다.
표적
FAAH MGL
시험관 내(In vitro)

LY2183240은 살아있는 세포에서 아난다마이드 흡수를 IC50 0.27 nM로 억제합니다. 이 화합물은 효소의 세린 친핵체를 카르바밀화하여 FAAH를 비활성화합니다. 또한 COS-7 세포에서 발현되는 KIAA1363, α/β-하이드롤라아제 6 (Abh6) 및 모노아실글리세롤 리파아제 (MAG 리파아제)를 각각 IC50 8.3, 0.09, 5.3 nM로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

LY2183240 (i.p.)은 쥐 소뇌에서 아난다마이드 농도를 ED50 1.37 mg/kg으로 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이 화합물 (i.p.)은 지속적인 통증 메커니즘의 포르말린 모델에서 포르말린 유발 발 핥기 통증 행동을 용량 의존적으로 약화시킵니다. 이 화학물질 (10 mg/kg, i.p.)을 90분 동안 처리하면 뇌 조직에서 FAAH (100% 억제), Abh6 (>90% 억제), MAG 리파아제 (>60% 억제)를 비활성화합니다. 알코올 선호도가 높은 쥐에서 공포 강화 놀람 (FPS) 및 알코올 탐색 행동 (HAP)에 유익한 효과를 보입니다. 이 화합물 (30 mg/kg)을 반복 투여하면 공포 조건화 48시간 후 두 번째 FPS 테스트 전에 투여했을 때 HAP 쥐의 FPS 발현이 감소합니다. 이 화학물질의 10 mg/kg 및 30 mg/kg 용량 모두 알코올 유발 조건화 장소 선호도의 발현을 향상시키며 이 효과는 약물 부재 시에도 지속되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    mouse brain membranes

  • 농도

    0.001-10 μM

  • 배양 시간

    10 min

  • 방법

    FAAH activity is measured in mouse brain membranes in the presence of varying concentrations of inhibitor. Brain membranes (1 mg/mL) from FAAH (-/-) mice are used as a control. Briefly, varying concentrations of this compound (1 μL, 100×stock in DMSO added to provide 0.001-10 μM final concentration) are preincubated with brain membranes (1 mg/mL in 50 mM Tris, pH 8, 94 μL) for 10 min.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    male wild type or FAAH (-/-) C57Bl/6 mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

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