LY2090314

카탈로그 번호S7063 배치:S706302

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기술 자료

화학식

C28H25FN6O3
분자량 512.53 CAS 번호 603288-22-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (195.11 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.9 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY2090314는 GSK-3α/β에 대한 강력한 GSK-3 억제제로 IC50은 1.5 nM/0.9 nM이며, 백금 기반 화학요법 요법의 효능을 개선할 수 있습니다. 이 화합물은 대규모 키나아제 패널에 대한 접힘 선택성을 통해 입증된 바와 같이 GSK3에 대해 높은 선택성을 가집니다.
표적
GSK-3β GSK-3α
0.9 nM 1.5 nM
시험관 내(In vitro)

LY2090314는 ATP 결합을 방해하여 GSK-3의 활성을 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 β-카테닌을 안정화할 수 있습니다. 단독 요법으로는 제한적인 효능을 보입니다. 이 화학물질은 시험관 내 고형 종양 암세포주에서 효능을 향상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

이 화합물은 고형 종양 암 이종 이식편에서 효능을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    A375 cells

  • 농도

    20 nM

  • 배양 시간

    5 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 5 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female athymic nude mice

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    i.v

참조

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/82310-102
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915038/

고객 제품 검증

Western blot of β-catenin, and p62 in FS5 and FS4 melanoma cells upon treatment with the GSK3 inhibitor (LY2090314)) for the indicated doses for 8 hours; loading control: HSP90.

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2017, 77(21):5873-5885 ]

(D) GS87 leads to more effective AML differentiation than other clinically used GSK3 inhibitors. HL-60 cells were treated with GS87 (30 μM), Tideglusib (30 μM) or LY-2090314 (30 μM) for 72 hours and differentiation was measured by the NBT assay. * p<.05; **p<.01.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1485-94. ]

LY2090314 was tested and exhibited similar synergistic apoptotic effect when co-administered with NAC. Error bar represents the standard deviation of 3 biological replicates.

데이터 출처 [ , , Stem Cell Res, 2017, 182-187 ]

LY2090314 decreased GSK-3 phosphorylation and attenuate apoptosis inhibitor expression. a Western blots of all 3 cell lines (NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y), showing decreased phosphorylation of GSK-3α at Tyr279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr216 as well as decrease in inactive phosphorylation ser 9 and 21. However, there is minimal to no decrease in phosphorylation of active Akt at ser 473. b Western blot analysis showed there is an increase in pro-apoptotic markers such as cleaved PARP and cleaved caspase-3, and a decrease in anti-apoptotic markers, cyclin D1, Mcl-1, and survivin. GAPDH was used as loading control. Experiments were repeated at least three times and the best pictures are shown here.

데이터 출처 [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):560 ]

Sellecks LY2090314 인용됨 34 출판물

Glycogen Synthase Kinase 3 β Hepatocyte Deletion Attenuates Ferroptosis and Metabolic Dysfunction-associated Steatohepatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101633] PubMed: 40972771
Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264] PubMed: 39551860
Unveiling the signaling network of FLT3-ITD AML improves drug sensitivity prediction [ Elife, 2024, 12RP90532] PubMed: 38564252
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
Integrin-mediated electric axon guidance underlying optic nerve formation in the embryonic chick retina [ Commun Biol, 2023, 6(1):680] PubMed: 37391492
Cranial Suture Regeneration Mitigates Skull and Neurocognitive Defects in Craniosynostosis [ Cell, 2021, 184(1):243-256.e18] PubMed: 33417861
ARIH1 signaling promotes anti-tumor immunity by targeting PD-L1 for proteasomal degradation [ Nat Commun, 2021, 12(1):2346] PubMed: 33879767

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