LY2409881

카탈로그 번호S7697 배치:S769702

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기술 자료

화학식

C₂₄H₃₂Cl₄N₆OS

분자량

594.43

CAS 번호

946518-60-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

20 mg/mL (33.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.5mg/ml (0.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

LY2409881은 IC50이 30 nM인 강력하고 선택적인 IKK2 억제제로, IKK1 및 기타 일반적인 키나아제에 비해 >10배의 선택성을 가집니다.

표적

IKK2

30 nM

시험관 내(In vitro)

LY2409881은 구성적으로 활성화된 NF-KB를 억제하고, 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL) 세포에서 농도 및 시간 의존적인 성장 억제와 세포자멸사를 유발합니다. 난소암 세포주 SKOV3에서 이 화합물은 중간 정도의 세포독성을 보입니다. SUDHL2 세포에서 독소루비신 및 사이클로포스파미드와 시너지 효과를 내어 세포 성장을 억제하지만, LY1 세포에서는 그렇지 않습니다. SUDHL2 및 LY1 세포 모두에서 이 화학물질은 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제 로미데프신과 시너지 효과를 내어 세포 성장을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

SCID-베이지 이종이식 마우스 모델에서 LY2409881 (50, 100 및 200 mg/kg, i.p.)은 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 OCI-LY10 cells 농도 25 μM 배양 시간 ~72 h 방법 Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
OCI-LY10 cells
농도
25 μM
배양 시간
~72 h
방법
Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

Sellecks LY2409881 인용됨 5 출판물

Fas signaling-mediated TH9 cell differentiation favors bowel inflammation and antitumor functions. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2924]	PubMed: 31266950
PET Imaging of VCAM-1 Expression and Monitoring Therapy Response in Tumor with a 68Ga-Labeled Single Chain Variable Fragment. [ Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618]	PubMed: 29308904
Differentiated macrophages acquire a pro-inflammatory and cell death-resistant phenotype due to increasing XIAP and p38-mediated inhibition of RipK1 [ J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927]	PubMed: 29899110
Angptl2 deficiency attenuates paraquat (PQ)-induced lung injury in mice by altering inflammation, oxidative stress and fibrosis through NF-κB pathway [Yang W, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101]	PubMed: 29852175
Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. [Tse AK, et al. Redox Biol, 2017, 11:562-576]	PubMed: 28107677

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배송 및 보관
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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.