LY2510924

카탈로그 번호S8505 배치:S850501

기술 자료

화학식	C₆₂H₈₈N₁₄O₁₀
분자량	1189.45	CAS 번호	1088715-84-7
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	Water	100 mg/mL (84.07 mM)


* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

LY2510924는 SDF-1이 CXCR4에 결합하는 것을 특이적으로 차단하고 IC50 값 0.079 nmol/L로 SDF-1 유도 GTP 결합을 억제하며 Kb 값 0.38 nmol/L로 SDF-1 유도 GTP 결합을 억제하는 강력하고 선택적인 CXCR4 길항제입니다.

표적

CXCR4
(Cell-free)

0.079 nM

시험관 내(In vitro)

내인성 CXCR4를 발현하는 인간 림프종 U937 세포에서 LY2510924는 IC50 값 0.26 nmol/L로 SDF-1 유도 세포 이동을 억제하고 SDF-1/CXCR4 매개 세포내 신호 전달을 억제합니다. 이 화합물은 종양 세포에서 SDF-1에 의해 자극된 phospho-ERK 및 phospho-Akt의 농도 의존적 억제를 나타냅니다. 생화학적 및 세포 분석은 명백한 작용제 활성이 없음을 보여줍니다. 시험된 농도에서 CCR1, CCR2, CXCR2 및 CXCR3를 포함한 다른 케모카인 수용체에 대한 억제 활성은 없습니다. 마찬가지로, 세로토닌, 도파민 및 오피오이드 수용체에서도 활성이 관찰되지 않았습니다.

생체 내(In Vivo)

LY2510924는 전임상 종에서 허용 가능한 생체 내 안정성과 전형적인 저분자 억제제와 유사한 약동학적 프로파일을 가집니다. 이 화합물은 기능성 CXCR4를 발현하는 비호지킨 림프종, 신장 세포 암종, 폐암 및 대장암 세포로 개발된 인간 이종이식 모델에서 종양 성장의 용량 의존적 억제를 보여줍니다. 유방암 전이 모델인 MDA-MB-231에서 종양 세포의 폐로의 이동/호밍 과정을 차단하고 종양 세포 호밍 후 세포 증식을 억제함으로써 종양 전이를 억제합니다. 이 화학 물질은 전임상 종에서 3~5시간, 권장 2상 용량에서 인간에서 9.16시간의 반감기로 생체 내 안정성이 극적으로 향상되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 U937 cells 농도 -- 배양 시간 2.5 h 방법 U937 cells are harvested and washed once with chemotaxis assay buffer prepared with 1× RPMI medium containing 10 mmol/L HEPES, pH 7.5, and 0.3% BSA. Cells are then resuspended in assay buffer at a density of 5 × 10⁶ cells/mL. The assay is performed in a 96-well ChemoTx plate. Generally, 50 μL of cell mixture with or without this compound was plated on the upper chamber, and 30 μL of SDF-1α (10 ng/mL) prepared in 1× chemotaxis buffer was added to the lower chamber. The plate is then incubated for 2.5 hours at 37°C. Following the incubation, 5 μL of CellTiter 96 AQ is added into the lower chamber. The plate is then incubated for 60 minutes at 37°C. The migrated cells are detected by measuring the absorbance at 492 nm.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 female C57/BL6 mice, male Sprague–Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state 용량 3 mg/kg 투여 subcutaneous (s.c.) or intravenous (i.v.) injection

세포 분석:^{^[1]}

세포주
U937 cells
농도
--
배양 시간
2.5 h
방법
U937 cells are harvested and washed once with chemotaxis assay buffer prepared with 1× RPMI medium containing 10 mmol/L HEPES, pH 7.5, and 0.3% BSA. Cells are then resuspended in assay buffer at a density of 5 × 10⁶ cells/mL. The assay is performed in a 96-well ChemoTx plate. Generally, 50 μL of cell mixture with or without this compound was plated on the upper chamber, and 30 μL of SDF-1α (10 ng/mL) prepared in 1× chemotaxis buffer was added to the lower chamber. The plate is then incubated for 2.5 hours at 37°C. Following the incubation, 5 μL of CellTiter 96 AQ is added into the lower chamber. The plate is then incubated for 60 minutes at 37°C. The migrated cells are detected by measuring the absorbance at 492 nm.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
female C57/BL6 mice, male Sprague–Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state
용량
3 mg/kg
투여
subcutaneous (s.c.) or intravenous (i.v.) injection

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25504752/

Sellecks LY2510924 인용됨 2 출판물

Modeling the SDF-1/CXCR4 protein using advanced artificial intelligence and antagonist screening for Japanese anchovy [ Front Physiol, 2024, 15:1349119]	PubMed: 38370015
Expansion of human megakaryocyte-biased hematopoietic stem cells by biomimetic Microniche [ Nat Commun, 2023, 14(1):2207]	PubMed: 37072407

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.