LY2584702

카탈로그 번호S7698 배치:S769803

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기술 자료

화학식

C21H19F4N7
분자량 445.42 CAS 번호 1082949-67-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 30 mg/mL (67.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.500mg/ml (3.37mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.370mg/ml (0.83mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY2584702는 IC50이 4nM인 선택적 ATP 경쟁 p70S6K 억제제입니다.
표적
p70S6K
4 nM
시험관 내(In vitro)

HCT116 결장암 세포에서 LY2584702는 S6 리보솜 단백질(pS6)의 인산화를 0.1-0.24 μM의 IC50으로 억제합니다.

이 화합물은 EGFR 억제제 또는 mTOR 억제제와 병용할 때 상당한 시너지 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

LY2584702 (12.5 mg/kg BID)는 U87MG 교모세포종 및 HCT116 결장암 이종이식 모델 모두에서 상당한 항종양 효능을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Neuronal cells

  • 농도

    250 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • 용량

    12.5 mg/kg BID

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

고객 제품 검증

Murine DCs were pretreated with PBS or kinase inhibitors (10 μmol/l) wortmanni LY2584702 2 h prior to nicotine (10−7 mol/l) 12~15 h stimulation. MR expression was determined via western blot analyses (C, F). β-actin was used as an internal control.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38451-38466 ]

(A) Flow cytometry for TNF-α and IL-12 p40 intracellular expression and ELISA assays for IL-12p70 and IL-23 in supernatants of untreated or treated cells after 24 h. Results were expressed as pictograms per milliliter (± SD) from four independent experiments, each performed in triplicate. *p < 0.05 versus IFN-γ, **p < 0.01 versus IFN-γ.

데이터 출처 [ , , J Immunol, 2016, 197(9):3545-3553 ]

Peripheral blood monocytes were mock or HCMV infected, or treated with GMCSF or M-CSF for 30 min. Levels of p-S6K (T389), and S6K were detected by immunoblotting from whole cell lysates. Membranes were then reprobed for β-actin as a loading control. Data are representative of 3-6 independent blood donors.

데이터 출처 [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

Pre-warmed human neutrophil suspensions (37°C, 5 million cells/ml in HBSS containing 1.6 mM CaCl2) were incubated with PF-4708671, LY2584702 or vehicle (DMSO) for 5 minutes, then stimulated with 100 nM thapsigargin for 10 minutes. B) Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods. Data are from one experiment, representative of three.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 인용됨 26 출판물

Amino acid-dependent TSC2 dephosphorylation by lysosome-PP2A regulates mTORC1 signaling transduction [ Life Sci Alliance, 2025, 8(11)e202503206] PubMed: 40897470
CHI3L1/YKL-40 signaling inhibits neurogenesis in models of Alzheimer's disease [ Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492] PubMed: 40680137
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
The oncogenic lncRNA MIR503HG suppresses cellular senescence counteracting supraphysiological androgen treatment in prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):321] PubMed: 39676172
Proapoptotic role of CDK1 in overcoming paclitaxel resistance in ovarian cancer cells in response to combined treatment with paclitaxel and duloxetine [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):409] PubMed: 39702300
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
Multiplex Protein Imaging through PACIFIC: Photoactive Immunofluorescence with Iterative Cleavage [ ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294] PubMed: 37363079
Control of cell state transitions [ Nature, 2022, 609(7929):975-985] PubMed: 36104561
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658

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