LY2584702 Tosylate

카탈로그 번호S7704 배치:S770402

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기술 자료

화학식

C28H27F4N7O3S
분자량 617.62 CAS 번호 1082949-68-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (161.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY2584702 Tosylate는 4 nM의 IC50을 가진 선택적 ATP 경쟁적 p70S6K 억제제입니다. 1상.
표적
p70S6K
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro) HCT116 대장암 세포에서 LY2584702는 0.1-0.24 μM의 IC50으로 S6 리보솜 단백질(pS6)의 인산화를 억제합니다. LY2584702는 EGFR 억제제 엘로티닙 또는 mTOR 억제제 에베로리무스와 병용 시 유의미한 시너지 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) LY2584702 (12.5 mg/kg BID)는 U87MG 교모세포종 및 HCT116 대장암 이종이식 모델 모두에서 유의미한 항종양 효능을 보입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • 용량

    12.5 mg/kg BID

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/

고객 제품 검증

Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 Tosylate 인용됨 17 출판물

Deep PIM kinase substrate profiling reveals new rational cotherapeutic strategies for acute myeloid leukemia [ Blood Adv, 2024, 8(15):3880-3892] PubMed: 38739710
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 186(24):5328-5346.e26] PubMed: 37883971
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027] PubMed: 37883971
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658
P311 Facilitates the Angiogenesis and Wound Healing Function of MSCs by Increasing VEGF Production [ Front Immunol, 2022, 13:821932] PubMed: 35154140
Differential expression of gene co-expression networks related to the mTOR signaling pathway in bipolar disorder [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184] PubMed: 35508467
B-cell receptor signaling induces proteasomal degradation of PDCD4 via MEK1/2 and mTORC1 in malignant B cells [ Cell Signal, 2022, 94:110311] PubMed: 35306137
Inhibition of RPS6K reveals context-dependent Akt activity in luminal breast cancer cells [ PLoS Comput Biol, 2021, 17(6):e1009125] PubMed: 34191793
Selective abrogation of S6K2 maps lipid homeostasis as a survival vulnerability in MAPKi-resistant NRASMUT melanoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.07.438684] PubMed: none

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