LY2608204

카탈로그 번호S2155 배치:S215502

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기술 자료

화학식

C28H37N3O3S3
분자량 559.81 CAS 번호 1234703-40-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (178.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.63 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY2608204는 글루코키나아제(GK)를 EC50 42 nM로 활성화합니다. 2상.
표적
glucokinase
42 nM(EC50)
시험관 내(In vitro) LY2608204는 10 mM glucose에서 EC50 42 nM로 Glucokinase (GK)를 활성화하며, 낮은 glucose 농도에서는 농도 의존적인 방식으로 활성화합니다. 이 화합물은 또한 랫트 인슐린종 INS1-E 세포에서 EC50 579 nM로 glucose Metabolism을 자극합니다.
생체 내(In Vivo) LY2608204는 공복 및 식후 glucose 수치 모두에서 용량 의존적으로 혈장 glucose를 감소시킵니다. untreated 대조군과 비교하여 glucose AUC의 최대 감소는 고용량(30 mg/kg)에서 관찰되며 42% 감소를 나타냅니다. 데이터 보간에 따르면 혈장 평균 농도 99 ng/mL (179 nM)에서 glucose AUC가 20% 감소하며, 이는 6.9 mg/kg 용량에 해당합니다. 이 화합물의 생체 내 혈뇌 장벽 투과성은 투여 후 5분 시점에 평균 뇌/혈장 비율 0.17을 나타내며, 평균 총 뇌 수준은 0.539 nmol/g입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats at a weight of 225-250 g

  • 용량

    1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg

  • 투여

    Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration.

고객 제품 검증

ELISA measurements of secreted human insulin at 2 and 20 mM glucose for a subset of cell lines treated with the anti-diabetic drugs Tolbutamide (sulfonylurea), Liraglutide (GLP-1 R agonist) and LY2608204 (GCK activator). n = 4 measurements for each line. *P<0.05 and **P<0.01 comparing drug treatment with no treatment at the same glucose concentration (two-sided unpaired t-test). Data shown as mean±s.e.m. Samples taken after 10-17 days in Stage 6. Act A, activin A; Alk5i, Alk5 receptor inhibitor II; CHIR, CHIR9901; KGF, keratinocyte growth factor; LDN, LDN193189; PdbU, phorbol 12,13-dibutyrate; RA, retinoic acid; T3, triiodothyronine; Y, Y27632.

데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2016, 7:11463 ]

Sellecks LY2608204 인용됨 2 출판물

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681] PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463] PubMed: 27163171

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