Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
LY2857785는 CDK9(IC50=0.011 μM)에 대한 Type I 가역적이고 경쟁적인 ATP 키나아제 억제제이며, 이 화합물은 또한 다른 전사 키나아제인 CDK8(IC50=0.016 μM) 및 CDK7 (IC50=0.246 μM)을 억제합니다.
표적
CDK9 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
CDK7 (Cell-free assay)
0.011 μM
0.016 μM
0.246 μM
시험관 내(In vitro)
LY2857785는 114가지 단백질 키나아제 패널에 대해 우수한 선택성을 보이며, IC50이 0.1 μmol/L 미만인 단백질 키나아제는 5개에 불과하고, IC50이 1 μmol/L 미만인 키나아제는 총 14개입니다. 세포 수준에서 이 화합물은 U2OS 세포에서 CTD P-Ser2 및 CTD P-Ser5를 IC50 0.089 및 0.042 μM으로 억제합니다. CDK4, CDK6 및 CDK2 효소 활성을 억제하지만 G1-S Cell Cycle 정지를 유도하지 않습니다. 또한 CDK1에 대한 활성도 있습니다 (Histone H1 P-T153 억제 IC50 0.241 μmol/L). 그러나 이 화학 물질은 EC50 0.135 μmol/L로 G2–M DNA 함량을 35%에서 55%로 완만하게 증가시킬 뿐입니다. 시험관 내에서 혈액암 및 고형암 세포 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
LY2857785는 생체 내에서 RNAP II CTD Ser2 인산화를 억제합니다. 전임상 종양 모델에서 강력한 항종양 성장 효능을 입증하고 동물 생존을 증가시킵니다. 누드 마우스 연구에서 유의미한 체중 감소는 관찰되지 않았지만, 이 화합물의 고용량 그룹에서는 동물 사망률이 관찰되었습니다.
Solid tumor cells are plated in poly-d-lysine coated and hematologic cell lines are seeded in noncoated 96-well plates overnight before being treated with compounds. Solid tumor cells are fixed with Prefer for 20 minutes at room temperature and permeated with 0.1% Triton X-100 in PBS for 15 minutes. Caspase-3 expression is measured by immunofluorescence with antiactivated caspase-3. Terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) activity is measured. Hematologic tumor cells are assayed for cell viability.
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
