LY2874455

카탈로그 번호S7057 배치:S705701

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기술 자료

화학식

C21H19Cl2N5O2
분자량 444.31 CAS 번호 1254473-64-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (198.05 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.05 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY2874455는 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대해 각각 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, 6 nM의 IC50을 갖는 팬-FGFR 억제제이며, 7 nM의 IC50으로 VEGFR2 활성도 억제합니다. 1상.
표적
FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
시험관 내(In vitro) RT-112 세포, HUVEC, KATO-III 세포 및 SNU-16 세포에서 LY2874455는 FGF/FGFR 매개 신호 전달 활동을 억제합니다. 이 화합물은 KMS-11, OPM-2, SNU-16 및 KATO-III 세포에서 FGFR 의존적인 항증식 효과를 보입니다.
생체 내(In Vivo) LY2874455는 TED50 및 TED90 값이 각각 1.3 및 3.2 mg/kg인 마우스의 심장 조직에서 FGF 유도 Erk 인산화를 강력하게 억제합니다. RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16 또는 NCI-H460 이종이식편을 가진 마우스에서 이 화합물 (3 mg/kg p.o.)은 종양 성장의 용량 의존적 억제를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • FGFR 인산화 활성 검출을 위한 생화학적 필터 결합 분석

    반응 혼합물은 8 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mmol/L HEPES, 5 mM 디티오트레이톨, 10 μM ATP, 0.5 μCi 33P-ATP, 10 mM MnCl2, 150 mM NaCl, 0.01% Triton X-100, 4% 디메틸 설폭사이드, 0.05 mg/mL 폴리(Glu:Tyr) (4:1, 평균 분자량 20-50 kDa), 그리고 각각 7.5, 7.5, 16 ng의 FGFR1, FGFR3, FGFR4를 포함하며, 실온에서 30분 동안 배양한 후 10% H3PO4로 반응을 종결합니다. 반응 혼합물은 0.5% H3PO4로 3회 세척한 96웰 MAFB 필터 플레이트로 옮겨집니다. 공기 건조 후, 플레이트는 Trilux 리더로 판독됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    KMS-11, OPM-2, L-363, U266, SNU-16, KATO-III, NUGC-3 and SH-10-TC cells

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells (2,000 per well) are first grown in RPMI for 6 hours and treated with LY2874455 at 37 ℃ for 3 days. The cells are stained at 37℃ for 4 hours and then solubilized at 37℃ for 1 hour. Finally, the plate is read at 570 nm using a plate reader (Spectra Max Gemini XS).
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16, or NCI-H460 xenograft

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900693/

고객 제품 검증

A: Overall structure of LY2874455/FGFR4 complex. B: The diagram of LY2874455. C: Fo-Fc omit map of LY2874455 in the FGFR4/LY2874455 complex. The electron density is superimposed with the final model. D: The DFG motif conformation of FGFR4. Active ApoFGFR4 DFG-in conformation is shown in blue (PDB: 4QQT); FGFR4/Ponatinib DFG-out conformation is shown in yellow (PDB: 4UXQ); FGFR4/BLU9931 DFG-in conformation is shown in pink (PDB: 4XCU); FGFR4/LY2874455 DFG-in conformation is shown in grey (this work). LY2874455 is highlighted in brown.

데이터 출처 [ , , PLoS One. 2016, 11(9): e0162491 ]

Sellecks LY2874455 인용됨 15 출판물

Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
Targeting PEA3 transcription factors to mitigate small cell lung cancer progression [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02558-6] PubMed: 36509998
Sensitization of osteosarcoma to irradiation by targeting nuclear FGFR1 [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 621:101-108] PubMed: 35820279
The cytokine FAM3B/PANDER is an FGFR ligand that promotes posterior development in Xenopus [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(20)e2100342118] PubMed: 33975953
Depletion of CLK2 sensitizes glioma stem-like cells to PI3K/mTOR and FGFR inhibitors [ Am J Cancer Res, 2020, 10(11):3765-3783] PubMed: 33294266
Chemical genomics reveals inhibition of breast cancer lung metastasis by Ponatinib via c-Jun. [ Protein Cell, 2019, 10(3):161-177] PubMed: 29667003
Preclinical Evaluation of the Pan-FGFR Inhibitor LY2874455 in FRS2-Amplified Liposarcoma. [ Cells, 2019, 8(2)] PubMed: 30795553

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