LY294002

카탈로그 번호S1105 배치:S110508

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기술 자료

화학식

C19H17NO3
분자량 307.34 CAS 번호 154447-36-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (260.29 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.8 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.400mg/ml (11.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY294002 (SF 1101, NSC 697286)는 각각 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM의 IC50으로 PI3Kα/δ/β를 억제하는 것으로 알려진 최초의 합성 분자이며, 워트마닌보다 용액에서 더 안정하고 자가포식체 형성을 차단합니다. 이는 Class I PI3K 및 기타 PI3K 관련 키나아제뿐만 아니라 PI3K 계열과 관련이 없어 보이는 새로운 표적에도 결합합니다. 이 화합물은 또한 98 nM의 IC50으로 CK2를 억제합니다. 이는 비특이적인 DNA-PKcs 억제제이며 autophagy 및 apoptosis를 활성화합니다.
표적
CK2
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free)
98 nM 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 1.4 μM
시험관 내(In vitro)

LY294002는 PI3K에만 독점적으로 선택적인 것이 아니며, 사실 다른 지질 키나아제와 추가적인 관련 없어 보이는 단백질에도 작용할 수 있습니다. 이 화합물은 mTOR 및 DNA-PK뿐만 아니라 CK2 (casein kinase 2) 및 Pim-1과 같은 다른 단백질 키나아제도 억제하는 것으로 나타났습니다. 이는 Akt/PKB를 비활성화하여 결과적으로 세포 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학 물질은 인산화된 Akt (Ser473)의 발현 감소와 함께 이러한 결장암 세포주에서 현저한 성장 억제 및 세포자멸사 유도 효과를 보입니다. 이는 종양 세포에서 현저한 핵 응축 및 감소된 세포질 부피를 유도합니다. 따라서 이 화합물은 시험관 내에서 난소암 세포 증식을 현저히 억제합니다. 이는 세포 성장 시 특정 G1기 정지를 유도하여 흑색종 세포 증식의 거의 완전한 억제와 MG-63 (골육종 세포주) 증식의 부분적인 억제를 초래합니다. 이 화학 물질의 세포 주기 진행에 대한 효과는 PI3K 활성화 경로와 암세포 주기 조절 사이의 가능한 연관성에 대한 통찰력을 제공할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

LY294002는 또한 종양 성장 억제 및 세포자멸사 유도를 초래하며, 특히 LoVo 종양에서 그러하고, 따라서 마우스 복막암종 모델에서 현저한 효능을 보입니다. 이 화합물은 난소암의 성장 및 복수 형성을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[4]
  • 키나아제 분석

    LY294002에 의한 PI3K 억제는 1 μM ATP를 사용하여 정제된 재조합 효소로 방사능 분석법으로 결정됩니다. 키나아제 반응은 실온(24°C)에서 1시간 동안 수행되며 PBS를 첨가하여 종료됩니다. IC50 값은 이어서 시그모이드 용량-반응 곡선 적합(가변 기울기)을 사용하여 결정됩니다. CK2 및 GSK3β (glycogen synthase kinase 3β) 억제는 키나아제 선택성 스크리닝에 의해 확립됩니다. 이 화합물은 Upstate 키나아제 패널에 대해 10 μM ATP에서 테스트됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Colon cancer cell lines DLD-1, LoVo, HCT15, and Colo205

  • 농도

    0–50 μM

  • 배양 시간

    0–48 hours

  • 방법

    1.0×105 cells (100 μL volume/well) are inoculated into 96-well microtiter plates. LY294002 is added to triplicate wells and cultured at 37oC for 0–48 hours. After treatment, 10 μL of Premix WST-1 are added to each microculture well, and the plates are incubated for 60 minutes at 37oC, after which absorbance at 450 nm is measured with a microplate reader.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p. with OVCAR-3 cells

  • 용량

    0–100 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12060641/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1868829/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3560216/

고객 제품 검증

Inhibition of PI3K, ERK and mTOR prevents the activation of S6K1 and S6 induced by suppression of PKD1 activity. A549 cells were incubated in the absence (-) or presence of either 5 uM Kb or 5 uM Kb and 20 uM LY294002 or 5 uM Kb and 10 uM BKM120 (as indicated) for 1 h prior to stimulation of cells with 50 nM PMA for 30 min and 1 h.

데이터 출처 [ Int J Biochem Cell Biol , 2015 , 60, 34-42 ]

IGF1 increases apical fibronectin in late stage blastocysts. Representative confocal images of blastocysts stained for fibronectin (Green) and DAPI (Blue). Day 5 blastocysts were cultured in SS medium for 24 (A and B), 48 (C and D) or 72 h (E-H) in the absence (A, C and E) or presence (B, D and F) of 10 ng/ml IGF1 or in the presence of a PI3 Kinase inhibitor (5 uM LY294002 + 10 ng/ml IGF1) (G) or in the presence of 10 ng/ml IGF1, attached to a coverslip (H). Scale bars represent 20 mm. Red line indicates location of coverslip. Arrow indicates location of the inner cell mass (ICM). The following total number of blastocysts were analysed, from at least 3 experimental repeats in each treatment; 24 in the SS group (24 h), 21 in SS plus IGF1 (24 h), 26 in SS (48 h), 30 in SS plus IGF1 (48 h), 40 in SS (72 h), 59 in SS plus IGF1 (72 h), 13 in SS plus IGF1 + LY294002 (48 h) and 15 blastocysts were analysed that were attached to a coverslip (72 h).

데이터 출처 [ Hum Reprod , 2015 , 30(2), 284-98 ]

PTEN transfection or inhibition of the PI3K-AKT and IGF-1R signaling pathways increases the trastuzumab sensitivity of NCI-N87/TR cells. After treating the cells with a PI3K inhibitor (LY294002), the expression of AKT and P-AKT proteins was assessed by Western blotting. Tubulin expression indicated equal loading. All gels run under the same experimental conditions and the experiments were repeated 3 times. The representative images were cropped and shown. Control: cells without any treatment.

데이터 출처 [ Sci Rep , 2015 , 5, 11634 ]

<p>Type I IFNs induce ISG expression in a serine phosphorylation-independent manner. Cells were treated with kinase inhibitors (SB203580, rottlerin, Ly294002, PD98059, and SP600125) before stimulation with IFN-a and IFN-b for 6 hours. Cell lysates were used in western blotting and probed for serine phosphorylation.The relative amounts of pSTAT1 S727 in (up-graph) were quantied and normalized to an untreated control (below-graph).</p>

데이터 출처 [ Hepatology , 2014 , 59(4), 1262-72 ]

Sellecks LY294002 인용됨 1715 출판물

FOXM1 inhibition reduces IL-13-induced epithelial remodelling and inflammation in eosinophilic oesophagitis [ Gut, 2025, gutjnl-2025-335163] PubMed: 41266120
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
FGF21 protects against HFpEF by improving cardiac mitochondrial bioenergetics in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1661] PubMed: 39955281
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
Reversal of diet-induced obesity by central insulin sensitizer FSTL1 [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00749-4] PubMed: 41125083
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
X-linked myopathy with excessive autophagy: characterization and therapy testing in a zebrafish model [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00204-8] PubMed: 39994482
Exosomes derived from platelet-rich plasma alleviate synovial inflammation by enhancing synovial lymphatic function [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):522] PubMed: 40671121
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
Junctional adhesion molecule A orchestrates endothelial cell-driven angiogenesis and wound healing in diabetes [ Pharmacol Res, 2025, 217:107796] PubMed: 40436082

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