기술 자료
| 화학식 | C26H24F4N6O |
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| 분자량 | 512.5 | CAS 번호 | 1258861-20-9 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 0.66 mg/mL (1.28 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Taladegib (LY2940680)은 Smoothened (Smo) 수용체에 결합하여 1/2상에서 Hedgehog (Hh) 신호 전달을 강력하게 억제합니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Taladegib (LY2940680)은 이전에 연구자들이 비스모데기브에 대한 내성을 보인 암 환자에서 관찰했던 Smoothened 유전자 변이를 포함하는 세포주에서 암 성장을 억제합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Taladegib (LY2940680)은 설치류 및 비설치류 종에서 우수한 약동학적 특성을 가지고 있습니다. 자발적으로 수모세포종을 발생시키는 Ptch+/- p53-/- 형질전환 마우스에 경구 투여했을 때, 놀라운 효능을 나타내고 생존율을 현저히 개선합니다. 이 화합물은 이러한 마우스의 자기공명영상(MRI)을 통해 항종양 활동의 빠른 역학을 보여주며, 카스파제-3 활성을 유도하고 수모세포종 종양의 면역조직화학 분석을 통해 증식을 감소시킵니다. 이는 피하 이종이식 종양 기질에서 Hh 조절 유전자 발현을 억제하고 유의미한 항종양 활동을 생성합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Taladegib (LY2940680) 인용됨 5 출판물
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
| A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] | PubMed: 31740922 |
| L-4, a Well-Tolerated and Orally Active Inhibitor of Hedgehog Pathway, Exhibited Potent Anti-tumor Effects Against Medulloblastoma in vitro and in vivo. [ Front Pharmacol, 2019, 10:89] | PubMed: 30846937 |
| DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
| MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. [Hoch L, et al. FASEB J, 2015, 29(5):1817-29] | PubMed: 25636740 |
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