Samotolisib (LY3023414)

카탈로그 번호S8322 배치:S832203

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기술 자료

화학식

C23H26N4O3
분자량 406.48 CAS 번호 1386874-06-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 8 mg/mL (19.68 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (9.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Samotolisib (LY3023414, GTPL8918)은 class I PI3K isoforms, mTOR 및 DNA-PK의 경구 ATP 경쟁적 억제제입니다.
표적
class I PI3K isoforms mTOR kinase DNA-PK
시험관 내(In vitro) Samotolisib (LY3023414)는 넓은 pH 범위에서 높은 용해도를 보인다. 시험관 내에서, 이 화합물에 의한 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 억제는 G1 세포 주기 정지를 유발하며 암세포 패널 스크리닝에서 광범위한 항증식 활성을 나타냈다. 세포 기반 분석에서, PTEN 결핍 U87 MG 교모세포종 세포주에서 PI3K 및 mTOR 억제가 평가된다. 이는 PI3K 하류의 AKT T308 위치 인산화를 106 nM의 IC50로 억제한다. 유사하게, mTORC2에 의한 AKT S473 위치 인산화(IC50 = 94.2 nM)와 mTORC1 키나제 표적인 p70S6K (T389 위치; IC50 = 10.6 nM) 및 4E-BP1 (T37/46 위치; IC50 = 187 nM) 인산화를 억제한다. p70S6K에 의한 S6RP pS240/244 위치 인산화(IC50 = 19.1 nM)도 억제되었으며, 이는 이 화합물에 의한 전체 PI3K/AKT/mTOR 경로를 따라 표적 억제를 나타낸다.
생체 내(In Vivo) Samotolisib (LY3023414)는 생체 내에서 4~6시간 동안 AKT, S6K, S6RP 및 4E-BP1과 같은 PI3K/AKT/mTOR 경로 하류 기질의 높은 생체 이용률 및 용량 의존적 탈인산화를 보여주며, 이는 약물의 반감기 2시간을 반영한다. 간헐적인 표적 억제는 항종양 활성에 충분하다. 이 화합물은 생체 내에서 시간 및 용량 의존적인 표적 억제를 나타낸다. 현재 인간 악성 종양 치료를 위한 1상 및 2상 임상 시험에서 평가 중이다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    athymic nude, CD-1 nude and NMRI athymic nude mice(Xenograft tumors)

  • 용량

    --

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27439478/

고객 제품 검증

The structure and formula weight of LY3023414 were presented (A). Established human glioma cells (U251MG and A172 lines), primary human astrocytes (“Astrocytes”) or primary human glioma cells [three lines, “Glioma (L1/2/3)”], were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 at 1-1000 nM, cells were further cultured for indicated time; Cell survival was tested (B, C, and E) (n=5). Cell proliferation was also tested by the BrdU ELISA assay (D and F) (n=5). *p < 0.05 vs. “Ctrl”. Experiments in this figure were repeated three times.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(58): 98964-98973 ]

Sellecks Samotolisib (LY3023414) 인용됨 12 출판물

Identification of nonsense-mediated decay inhibitors that alter the tumor immune landscape [ Elife, 2025, 13RP95952] PubMed: 39960487
Assessments of prostate cancer cell functions highlight differences between a pan-PI3K/mTOR inhibitor, gedatolisib, and single-node inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR pathway [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703] PubMed: 39092562
Functional Assessments of Gynecologic Cancer Models Highlight Differences Between Single-Node Inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR Pathway and a Pan-PI3K/mTOR Inhibitor, Gedatolisib [ Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520] PubMed: 39456616
Protective effect of leukemia inhibitory factor on the retinal injury induced by acute ocular hypertension in rats [ Exp Ther Med, 2023, 25(1):19] PubMed: 36561619
Research progress in molecular pathology markers in medulloblastoma [ Explor Target Antitumor Ther, 2023, 4(1):139-156] PubMed: 36937322
Functional impact and targetability of PI3KCA, GNAS, and PTEN mutations in a spindle cell rhabdomyosarcoma with MYOD1 L122R mutation [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140] PubMed: 35012940
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Samotolisib Attenuates Acute Liver Injury Through Inhibiting Caspase-11-Mediated Pyroptosis Via Regulating E3 Ubiquitin Ligase Nedd4 [ Front Pharmacol, 2021, 12:726198] PubMed: 34483936
Uraemic extracellular vesicles augment osteogenic transdifferentiation of vascular smooth muscle cells via enhanced AKT signalling and PiT-1 expression [ J Cell Mol Med, 2021, 25(12):5602-5614] PubMed: 33960650
LY3023414 inhibits both osteogenesis and osteoclastogenesis through the PI3K/Akt/GSK3 signalling pathway [ Bone Joint Res, 2021, 10(4):237-249] PubMed: 33789427

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