LY 3200882

카탈로그 번호S8772 배치:S877201

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₉N₅O₃

분자량

435.52

CAS 번호

1898283-02-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (199.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

LY 3200882는 TGF-β 수용체 유형 1 (TGFβRI)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이는 시험관 내에서 종양 및 면역 세포에서, 그리고 생체 내에서 피하 종양에서 TGFβ 매개 SMAD 인산화를 용량 의존적으로 강력하게 억제합니다.

표적

TGFβRI

시험관 내(In vitro)

LY3200882는 다양한 종양 촉진 활동을 억제합니다. LY3200882는 시험관 내에서 종양 및 면역 세포에서, 그리고 생체 내에서 피하 종양에서 TGFβ 매개 SMAD 인산화를 용량 의존적으로 강력하게 억제합니다. 시험관 내 면역 억제 분석에서 LY3200882는 TGFβ1에 의해 억제되거나 T 조절 세포에 의해 억제된 미경험 T 세포 활동을 회복시키고 증식을 복원하는 능력을 보였습니다. 이는 면역 조절제로 작용합니다.

생체 내(In Vivo)

전임상 종양 모델에서 LY3200882는 삼중 음성 유방암의 정형 4T1-LP 모델에서 강력한 항종양 활성을 보였으며, 이 활성은 종양 미세 환경에서 종양 침윤 림프구의 증가와 상관관계가 있었습니다. 정형 4T1-LP 모델에서 지속적인 종양 퇴행이 관찰되었고, 동계 종양의 재도전은 모든 마우스에서 완전한 거부 반응을 초래했습니다. LY3200882는 실험적 전이 종양 모델(삼중 음성 유방암의 정맥 EMT6-LM2 모델)에서 항전이 활성을 보였습니다. 또한, LY3200882는 동계 CT26 모델에서 체크포인트 억제(anti-PD-L1)와 함께 복합적인 항종양 이점을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Sellecks LY 3200882 인용됨 5 출판물

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

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