LY3295668

카탈로그 번호S8782 배치:S878201

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기술 자료

화학식

C24H26ClF2N5O2
분자량 489.95 CAS 번호 1919888-06-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 98 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.61 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 LY3295668 (AK-01)은 AURKA와 AURKB에 대해 각각 0.8 nM 및 1038 nM의 Ki를 갖는 강력하고 경구 활성 및 특이적인 Aurora A kinase 억제제입니다.
표적
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

AURKB 대비 1,000배 이상의 선택성을 가진 AURKA 억제제인 LY3295668은 RB1mut 암세포에 활성을 나타내는 농도에서 골수 세포에 대한 최소한의 독성으로 구별됩니다.
생체 내(In Vivo)

LY3295668은 설치류에서 잘 내약되는 노출량에서 RB1mut 종양 이종이식편의 지속적인 퇴행을 유도합니다. 유전적 억제 스크리닝은 RB1 결핍 암에서 이 화합물 세포독성에 필수적인 방추체 조립 체크포인트(SAC)의 활성인자를 확인했으며, 준비된 SAC가 유사분열 종료 및 생존을 위해 AURKA에 대한 독특한 의존성을 생성하는 모델을 제시합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    NCI-H446 cells, Calu-6 cells

  • 농도

    0.001 μM - 1 μM

  • 배양 시간

    24 h, 48 h, 72 h

  • 방법

    To measure apoptosis by IncuCyte Zoom instrument, NCI-H446 and Calu-6 cells are plated on Costar 3596 plates and treated with LY3295668 at different concentrations for 24, 48, and 72 hours. Caspase 3/7 activation is measured with Cell- Player 96-Well Kinetic Caspase 3/7 reagent. Green fluorescent images are acquired every 2 hours. Green objects counted (y-axis) are plotted against either real time (x-axis) or raw numbers as percent control.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    7–8 week-old athymic nude female mice

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

Sellecks LY3295668 인용됨 6 출판물

AURKA Suppresses Ferroptosis via the KEAP1/NRF2/HO‑1 Axis in EGFR-Mutant Lung Adenocarcinoma [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293] PubMed: 40917063
RET overexpression leads to increased brain metastatic competency in luminal breast cancer [ J Natl Cancer Inst, 2024, djae091] PubMed: 38852945
Combination of an aurora kinase inhibitor and the ABL tyrosine kinase inhibitor asciminib against ABL inhibitor-resistant CML cells [ Med Oncol, 2024, 41(6):142] PubMed: 38714583
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644
BCL-xL inhibition potentiates cancer therapies by redirecting the outcome of p53 activation from senescence to apoptosis [ Cell Rep, 2022, 41(12):111826] PubMed: 36543138
Treatment of RB-deficient retinoblastoma with Aurora-A kinase inhibitor [ Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469] PubMed: 34741392

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