Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Ruboxistaurin (LY333531) HCl은 β-특이적 단백질 키나아제 C 억제제입니다. 이는 각각 4.7 및 5.9 nM의 IC50 값으로 PKCβ1 및 PKCβ2를 경쟁적으로 가역적으로 억제합니다.
LY333531은 HUVEC 생존 가능성을 현저히 감소시키고, HUVEC의 세포 사멸에 대한 LY333531의 효과는 AGEs 그룹에 비해 유의하게 증가합니다. PKC-베타의 차단은 Bax 및 Bad 단백질의 발현을 상향 조절하고 Bcl-2 단백질의 발현을 하향 조절합니다. 또한, LY333531은 Bcl-2/Bax 비율을 감소시킵니다. LY333531은 AGEs 유발 내피 세포 사멸을 더욱 촉진할 수 있습니다. Bax, Bad의 발현 증가 및 Bcl-2와 Bcl-2/Bax 비율의 발현 감소는 세포 사멸 과정과 관련이 있습니다.
생체 내(In Vivo)
LY333531 치료(4주 동안)는 과도한 PKCb2 활성화를 방지하고 스트렙토조토신 유발 당뇨병 쥐의 심장 이완기 기능 장애를 완화합니다. LY333531은 심근 NO, Cav-3, 인산화된 (p)-Akt 및 p-eNOS의 발현 감소를 억제하고 O2-, 나이트로티로신, Cav-1 및 iNOS 발현의 증가를 완화합니다.
HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.
A genome-wide association study identified PRKCB as a causal gene and therapeutic target for Mycobacterium avium complex disease
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3]
Enhanced neutrophil extracellular trap formation in COVID-19 is inhibited by the protein kinase C inhibitor ruboxistaurin
[ ERJ Open Res, 2022, 8(2)00596-2021]
Mechanism by which Huoxue Tongluo Qiwei Decoction improves the erectile function of rats with diabetic erectile dysfunction
[ J Ethnopharmacol, 2021, 283:114674]
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