기술 자료
| 화학식 | C19H20Br2N6O4S |
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| 분자량 | 588.27 | CAS 번호 | 441798-33-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (169.98 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Macitentan은 IC50이 0.5 nM/391 nM인 경구 활성 비펩타이드 이중 ETA/ETB (endothelin) receptor 길항제입니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Macitentan은 약 1 nM의 IC50으로 일차 사람 폐 평활근 세포에서 ET-1에 의해 유도된 세포내 칼슘 증가를 완전히 억제합니다. 이 화합물은 분리된 쥐 대동맥 고리에서 ET-1 유도 수축을 억제하거나 분리된 쥐 기관지 고리에서 S6c 유도 수축을 pA2 7.6 및 5.9로 각각 억제합니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | 정상 혈압 쥐에게 투여된 Macitentan은 보센탄보다 10배 낮은 용량에서 발생한 혈장 ET-1 농도를 증가시킵니다. 이 화합물은 고혈압 DOCA-염 쥐에서 10 mg/kg 용량에서 최대 -26 mm Hg의 효과와 1 mg/kg의 ED50으로 평균 동맥 혈압을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 최대 유효 용량에서 이 화합물의 혈압 반응 지속 시간은 약 40시간입니다. 경구 투여 시, 폐 고혈압 모노크로탈린 쥐 모델에서 최대 30 mg/kg/day의 효능으로 폐 고혈압 발병 및 우심실 비대 발병을 용량 의존적으로 예방합니다. 이 화학 물질의 30 mg/kg/day 만성 경구 투여는 모노크로탈린 쥐의 42일 생존율을 유의하게 개선합니다 (Macitentan 대 차량에서 83% 대 50% 생존율; 42일 사망률 66% 감소). 이 화합물 (30 mg/kg/day)을 24시간 동안 처리하면 신장 혈관 수축 발병을 부분적으로 예방하고 스트렙토조토신 유발 당뇨병 쥐 모델에서 신장 혈류를 증가시킵니다. 이는 사구체 여과율을 증가시키고 여과 분율을 감소시키며 혈관 및 세뇨관 간질 병변과 사구체 손상을 약화시킵니다. 이 화학 물질 (25 mg/kg/day, p.o.)은 db/db 마우스의 제2형 당뇨병에 의해 유도된 신장, 심장 및 망막 ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN, 콜라겐 α-I(IV) mRNA 발현 증가와 함께 FN, 콜라겐 단백질 및 NF-κB 활성 증가를 완화합니다. 또한 이 당뇨병 마우스에서 메산지움 확장, 심장 기능 장애 및 ANP와 BNP의 발현 증가를 개선합니다. 이 화합물 (100mg/kg) 치료와 파클리탁셀 (5 mg/kg) 병용은 SKOV3ip1 난소암 모델에서 파클리탁셀 단독과 비교했을 때 종양 발생률을 감소시키고 (파클리탁셀 단독 9/9 대 5/9) 종양 무게 (중앙값 [범위]: 파클리탁셀 단독 0.4g 대 0.1g) 및 복수 발생률 (파클리탁셀 단독 4/9 대 0/9)을 더욱 감소시켰습니다. Macitentan과 파클리탁셀은 ETR의 인산화를 억제하고 pVEGFR2, pAkt 및 pMAPK 수치를 감소시켜 종양 세포의 생존 경로를 억제합니다. 이 화학 물질은 종양 세포 분열 (Brud+ 세포: 파클리탁셀 단독 30.8 대 18.5) 및 세포자멸사 (TUNEL+ 세포: 파클리탁셀 단독 150 대 195)에 대한 파클리탁셀의 효과를 향상시킵니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Macitentan 인용됨 10 출판물
| MCSP+ metastasis founder cells activate immunosuppression early in human melanoma metastatic colonization [ Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w] | PubMed: 40379833 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| YAP signaling orchestrates the endothelin-1-guided invadopodia formation in high-grade serous ovarian cancer [ Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320] | PubMed: 39495612 |
| MiRNAs in Systemic Sclerosis Patients with Pulmonary Arterial Hypertension: Markers and Effectors [ Biomedicines, 2022, 10(3)629] | PubMed: 35327430 |
| Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model [ Front Pharmacol, 2021, 12:740529] | PubMed: 34733159 |
| Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] | PubMed: 34805208 |
| Targeting the Endothelin-1 Receptors Curtails Tumor Growth and Angiogenesis in Multiple Myeloma [ Front Oncol, 2020, 10:600025] | PubMed: 33489901 |
| Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] | PubMed: 31063771 |
| Macitentan, a double antagonist of endothelin receptors, efficiently impairs migration and microenvironmental survival signals in chronic lymphocytic leukemia [ Oncotarget, 2017, 8(52):90013-90027] | PubMed: 29163807 |
| Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)] | PubMed: 29226623 |
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