Marimastat (BB-2516)

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기술 자료

화학식

C15H29N3O5
분자량 331.41 CAS 번호 154039-60-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (199.14 mM)
Ethanol 14 mg/mL (42.24 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.650mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Marimastat (BB-2516, TA2516)은 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 및 MMP-7에 대해 각각 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM 및 13 nM의 IC50 값을 갖는 광범위 matrix metalloprotease (MMP) 억제제입니다. 이 화합물은 3상에 도달했습니다.
표적
MMP-9
(cell-free assay)		 MMP-1
(cell-free assay)		 MMP-2
(cell-free assay)		 MMP-14
(cell-free assay)		 MMP-7
(cell-free assay)		 더 보기
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
시험관 내(In vitro)

Marimastat (BB-2516) (100 nM)은 U251, U87, GBM39 및 GBM43 종양 세포에서 MMP14의 발현을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 신경교종 세포의 성장을 특이적으로 억제하며 정상 인간 성상세포(NHA)에는 영향을 미치지 않습니다.

초기에는 Hes1 및 Hes5와 같은 Notch 표적 유전자의 발현을 하향 조절합니다.
생체 내(In Vivo)

이소성 구강 편평상피세포암 이식 모델에서, 삼투압 펌프를 통해 투여된 Marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/일, 경구 투여)은 경부 림프절 전이 및 MMP-2의 활성화를 유의하게 억제하며, 대조군보다 유의하게 더 나은 생존율을 보였습니다.

이 화합물은 다낭성 인간 및 쥐 담관세포의 MMP 과활성화를 감소시키고 PCK 담관세포의 낭성 확장을 차단합니다. 8주령 PCK 쥐에 대한 만성 치료는 간 낭종 형성 및 섬유증을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[2]
  • 억제제 동역학

    재조합 인간 MMP2는 1mM의 4-아미노페닐수은 아세테이트로 37°C에서 1시간 동안 활성화됩니다. Marimastat (BB-2516)의 농도가 증가함에 따라, 1μM의 퀜칭 형광 MMP 기질 (7-메톡시쿠마린-4-일)아세틸-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-디니트로페닐)-L-2,3-디아미노프로프리오닐]-Ala-Arg-NH2의 분해 속도는 37°C, 100mM Tris-HCl (pH 7.5), 100mM NaCl, 10mM CaCl2, 0.05% Brij 35에서 96-웰 형광 측정 플레이트에서 320nm 여기 필터와 405nm 방출 필터를 사용하여 측정됩니다. 곡선 피팅 및 IC50 계산은 GraphPad Prism 5.0 소프트웨어를 사용하여 수행됩니다.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model

  • 용량

    150 mg/kg/day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

고객 제품 검증

(E, F) Uev1A mediates negative feedback of NF-κB signaling pathway is dependent on TACE activity. Forty-eight hours after transfection, the cells were pre-treated with BB-2516 (20 μM) for 1 h, followed by TNFα (40 ng/ml) treatment for 2 h. Cell was fixed and stained with antibodies against HA and p65. The same cells were also stained with DAPI to reveal nuclei. White arrows indicate UEV1A-overexpressed cells. (F) Quantitative analysis of the experiments shown in (E). Percentage of cells displaying nuclear p65 is shown for UEV1A- overexpressed or vector-transfected cells. Each sample contains about 1000 cells. The significance of differences was assessed by two-tailed Student

데이터 출처 [ , , Cell Signal, 2018, 42:155-164 ]

Sellecks Marimastat (BB-2516) 인용됨 22 출판물

ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903
Evaluating therapeutic plasma exchange and protease inhibitors as mechanisms to reduce soluble mesothelin [ Sci Rep, 2025, 15(1):13174] PubMed: 40240561
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473] PubMed: 39488530
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
CD26-negative and CD26-positive tissue-resident fibroblasts contribute to functionally distinct CAF subpopulations in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):183] PubMed: 36635273
Chronic kidney disease causes blood-brain barrier breakdown via urea-activated matrix metalloproteinase-2 and insolubility of tau protein [ Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995] PubMed: 37889501
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Hotspot ESR1 mutations are multimodal and contextual modulators of breast cancer metastasis [ Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021] PubMed: 35078818
Transforming growth factor β1 signaling links extracellular matrix remodeling to intracellular lipogenesis upon physiological feeding events [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101748] PubMed: 35189145

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