Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Maritoclax (Marinopyrrole A)는 선택적 Mcl-1 길항제로, Mcl-1에 결합하지만 Bcl-XL에는 결합하지 않으며, 이를 프로테아좀 분해 대상으로 합니다. 이 화합물은 Bim과 Mcl-1 간의 상호작용을 10.1 μM의 IC50으로 방해합니다.
표적
Mcl-1
시험관 내(In vitro)
Maritoclax는 프로테아좀 시스템을 통해 Mcl-1 분해를 유도하며, 이는 그 아포프토시스 촉진 활성과 관련이 있습니다. 이 화합물은 Mcl-1 의존성 백혈병 세포를 선택적으로 사멸시키지만 Bcl-2 또는 Bcl-XL 의존성 백혈병 세포는 사멸시키지 않으며, K562, Raji 및 다제내성 HL60/VCR을 포함한 혈액암에 대한 ABT-737의 효능을 1-2 μM에서 약 60-2000배 향상시킵니다. 이 화합물은 생체표지된 Bim-BH3 펩타이드와 GST-Mcl-1 간의 상호작용을 용량 의존적으로 IC50 값 10.1 μM로 차단하며, Bim-BH3 펩타이드가 GST-Bcl-XL에 결합하는 것을 80 μM까지의 농도에서는 억제하지 않습니다. Maritoclax는 Mcl-1 단백질의 분해를 통해 Caspase-3 활성화를 유도합니다. 이 화합물로 처리하면 Mcl-1의 반감기가 대조군 세포의 거의 3시간에 비해 약 0.5시간으로 현저히 감소합니다. Mcl-1 (Ser159/Thr163) 인산화에는 명백한 영향이 없으며, 이는 인산화 독립적인 Mcl-1 분해를 유도함을 시사합니다. Marinopyrrole A는 임상적으로 중요한 병원 및 지역사회 감염 MRSA 균주에 대해 강력한 농도 의존적 살균 활성을 가집니다. 포유류 세포주에 대해 제한적인 독성을 보입니다 (>20× MIC). 그 민감도는 세포 유형 특이적입니다. HeLa, HEK293 또는 MEF 세포에서는 효과적이지 않습니다. 이 화합물은 p-gp 매개 약물 유출의 기질이 아닙니다.
생체 내(In Vivo)
Marinopyrrole A (Maritoclax)를 20 mg/kg/d 복강 내 투여하면 건강한 조직이나 순환 혈액 세포에 명백한 독성 없이 U937 종양의 상당한 축소와 무흉선 누드 마우스에서 36%의 종양 관해율을 유발합니다}.
K562 cells expressing Mcl-1-IRES-BimEL are treated with DMSO, 2 μM Marinopyrrole A (Maritoclax) alone, or in combination with 1 μM MG132 for 12 h. Cells are lysed in 1% Chaps buffer (1% Chaps, 150 mM NaCl, 10 mM Hepes, pH7.4) containing protease inhibitors. Cell lysates containing 350 μg of protein are incubated with 4 μl of rabbit anti-Mcl-1 antiserum or control pre-immune serum in 250 μl of the same lysis buffer at 4 °C overnight on a rotator. Immunoprecipitates are collected by adding 20 μl of protein A-Sepharose beads for 3 h at 4 °C, followed by centrifugation at 6,000 rpm for 30 s. The beads are washed five times with the same lysis buffer, boiled for 5 min in Laemmli sample buffer and analyzed by Western blotting.
Maritoclax Enhances TRAIL-Induced Apoptosis via CHOP-Mediated Upregulation of DR5 and miR-708-Mediated Downregulation of cFLIP
[ Molecules, 2018, 23(11)E3030]
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