기술 자료
| 화학식 | C34H29D2F4N5O3 |
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| 분자량 | 635.65 | CAS 번호 | ||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | MCB-294는 활성(GTP 결합) 및 비활성(GDP 결합) KRAS 상태를 모두 표적으로 하는 팬-KRAS 억제제로, 각각 약 1 pM 및 10 nM의 Kd 값을 나타냅니다. NRAS 및 HRAS에 비해 KRAS에 대한 우선적인 억제를 보입니다. 이 화합물은 G12D, G12C, G12V, G12S, G13D 및 야생형 KRAS 변이를 보유한 hTERT-HPNE 세포의 증식을 약 700 nM의 IC50 값으로 억제합니다. MCB-294는 KRAS 돌연변이 종양에서 세포자멸사를 유발하고 KRASG12C 억제제 내성 암세포에 대한 활성을 보이며 종양 면역 미세환경을 조절합니다. 이 화합물은 췌장암, 대장암 및 폐암 연구를 위한 연구 도구로 사용됩니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | MCB-36 (10 mg/kg, 복강 내 주사, 단회 투여)은 빠르게 전신 노출되어 투여 후 0.5시간에 최고 혈장 농도에 도달하며, 혈장 제거 반감기(t1/2)는 1.1시간입니다. MCB-294 (30 mg/kg, 복강 내 주사, 1-16일 동안 하루 두 번)는 KRASG12C 억제제 내성 암세포를 효과적으로 억제하고 생쥐의 종양 면역 미세환경을 재형성합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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