MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

카탈로그 번호S4921 배치:S492104

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기술 자료

화학식

C9H7NO4
분자량 193.16 CAS 번호 1485-00-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 39 mg/mL (201.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)는 티로신 키나아제 억제제로, Syk, Src, p97을 각각 2.5 μM, 29.3 μM, 1.7 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
표적
p97 Syk Src
1.7 μM 2.5 μM 29.3 μM
시험관 내(In vitro) MNS (3,4-메틸렌디옥시-β-니트로스티렌)는 2 μM U46619 (트롬복산 A2 모방체), 5 μM ADP, 100 μM 아라키돈산(AA), 10 μg/ml 콜라겐, 0.1 U/ml 트롬빈으로 유도된 혈소판 응집을 농도 의존적으로 완전히 억제하며, IC50 값은 각각 2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM, 12.7 μM입니다. 칼슘 이온운반체 A23187 (1 μM) 또는 단백질 키나아제 C (PKC) 활성화제 PDBu (200 nM)에 의해 유발된 혈소판 응집을 각각 25.9 μM 및 4.8 μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물 (20 μM)은 트롬빈 유도 P-셀렉틴 발현을 PGE1 처리된 혈소판에서 관찰된 수준과 유사하게 감소시킵니다. MNS (20 μM)는 혈소판에서 트롬빈 유도 MARCKS 인산화를 현저히 억제하지만 PDBu 유도 인산화는 억제하지 않습니다. MNS (20 μM)는 트롬빈 또는 콜라겐 자극 후 0.5분 또는 3분 후에 혈소판에서 단백질 티로신 인산화를 현저히 억제합니다. 이 화합물은 UbG76V-GFP 및 ODD-Luc 분해를 각각 1.6 μM 및 5.9 μM의 IC50으로 자극하고, MG132 유도 리포터 축적을 2.1 μM의 IC50으로 억제합니다. MNS는 그람 양성균 (Staphylococcus aureus 및 Enterococcus faecalis) 및 그람 음성균 (Escherichia coli 및 Pseudomonas aeruginosa)을 128 mg/L의 최소 억제 농도 (MIC)로 억제합니다. MNS는 혈소판 응집 및 단백질 티로신 인산화를 억제하는 데 제니스테인보다 훨씬 강력하며, 혈소판 응집 억제제로서 3,4-디메톡시-β-니트로스티렌과 동등한 효능을 가집니다. 이 화합물 (20 μM)은 트롬빈 또는 콜라겐에 의해 자극된 혈소판으로부터의 ATP 방출을 농도 의존적으로 방지하고, 트롬빈 유도 PAC-1이 인간 혈소판에 결합하는 것을 억제합니다.
특징 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)의 니트로기는 항혈소판 효과에 필수적입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16837624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21343295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16497504/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

고객 제품 검증

WT mouse primary macrophages were untreated as control (lane 1) or treated with 0.1μg/ml E. coli LPS (lane 5-8), 10μM E-64 (lane 2 and 6), 250μM PMSF (lane 3 and 7), or 20μM MNS (lane 4 and 8). The cells were continuously cultured for 16 hrs. Extracts from whole cells or nuclei were separately purified and subjected to WB analysis with antibody against pERK2, LITAF, or actin/tubulin as control.

데이터 출처 [ , , Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196 ]

Sellecks MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) 인용됨 4 출판물

[LPS stimulating neutrophils firmly adhered to ICAM-1 to form extracellular traps depends on integrin Mac-1 and cytoskeletal proteins] [ Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910] PubMed: 34713658
Curdione inhibits thrombin-induced platelet aggregation via regulating the AMP-activated protein kinase-vinculin/talin-integrin αIIbβ3 sign pathway [ Phytomedicine, 2019, 61:152859] PubMed: 31039534
Biomolecular interaction of a platelet aggregation inhibitor, 3,4-methylenedioxy-β-nitrostyrene with human serum albumin: Multi-spectral and computational characterization [ J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133] PubMed: 31271347
Kavain Inhibition of LPS-Induced TNF-α via ERK/LITAF. [Tang X, et al. Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196] PubMed: 26918116

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