Mdivi-1

카탈로그 번호S7162 배치:S716209

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기술 자료

화학식

C15H10Cl2N2O2S

분자량 353.22 CAS 번호 338967-87-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 71 mg/mL (201.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)은 미토콘드리아 분열 DRP1 (Dynamin-related GTPase) 및 미토콘드리아 분열 Dynamin I (Dnm1)의 선택적 세포 투과성 억제제로, IC50은 1-10 μM입니다. Mdivi-1은 mitophagy를 약화시키고 Apoptosis를 강화합니다.
표적
Dnm1 GTPase
(Cell-free assay)
1 μM-10 μM
시험관 내(In vitro)

Mdivi-1은 효모(Dnm1) 및 포유류(Drp1) 분열 DRPs (Dynamin-related GTPase)를 억제하고 가역적인 방식으로 미토콘드리아 융합을 그물망 같은 구조로 효과적으로 유도하는 세포 투과성 퀴나졸리논 화합물입니다. 세포가 없는 연구에서는 이 화합물이 Dnm1 ATPase 활성(IC50<10 μM)과 자가 조립을 알로스테릭 조절 기반 메커니즘으로 차단한다는 것을 나타냅니다. 헤라 세포 배양 및 세포가 없는 쥐 간 미토콘드리아 준비에서 사이토크롬 C 방출로 평가된 STS- 및 C8-Bid 유도 MOMP (Mitochondrial Outer Membrane Permeabilization)를 효과적으로 억제하는 것으로 나타났습니다. 세포에서 이 화학물질은 미토콘드리아 외막 투과성을 억제하여 Apoptosis를 지연시킵니다. 원칙적으로 이 화합물은 뇌졸중, 심근경색 및 신경퇴행성 질환에 대한 치료제 계열을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

허혈성 마우스 망막의 초기 신경퇴행성 사건에서 Drp1 및 GFAP 단백질 발현이 유의하게 증가합니다. Mdivi-1 처리는 허혈성 망막에서 Apoptosis 세포 사멸을 차단하고 허혈 후 2주에 RGC 생존율을 유의하게 증가시킵니다. 정상 마우스 망막에서 Drp1은 신경절 세포층(GCL)과 내부 망상층, 내부 핵층(INL) 및 외부 망상층(OPL)에 발현됩니다. GCL에서 Drp1 면역반응성은 RGC에서 강합니다. 차량 처리된 허혈성 망막의 GCL에서 Drp1 단백질 발현이 12시간에 증가하지만, 이 화합물 처리는 Drp1 단백질 발현의 이러한 증가를 변경하지 않지만 GFAP 단백질 발현을 유의하게 감소시킵니다.

특징 미토콘드리아 분열 dynamin의 첫 번째 선택적 억제제.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    Male Sprague Dawley rats

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    IP injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18267088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21372007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27065821/

고객 제품 검증

<p>a Representative TUNEL/DAPI photomicrographs of ipsilateral cortex in different groups (scale bar = 100 μm).</p>

, , Neurochem Res, 2017, 42(5):1449-1458

Cell necroptosis were detected in cells transfected with PCYT1A siRNA or treated with mitophagy inhibitor Mdivi-1 (50 μm).

데이터 출처 [ , , Blood Cancer J, 2017, doi:10.1038/bcj.2017.61 ]

Mdivi-1 relaxes ET-1-induced constriction, and mdivi-1 pre-treatment inhibits ET-1-induced constriction in rat mesenteric arteries. (A) Mdi-vi-1 induced concentration-dependent relaxation in endothelium-intact rat mesenteric arteries pre-contracted with ET-1 (4 nM). The relaxation ratio of mdivi-1 was calculated by subtracting the relaxation ratio of corresponding control (DMSO). (B) Mdivi-1 (10 µM) pretreatment inhibited ET-1- induced vasoconstriction in endothelium-intact rat mesenteric arteries. **P<0.01 vs. Control. (C) Mdivi-1 induced vasorelaxation in endothelium-denuded rat mesenteric arteries pre-contracted with ET-1 (4 nM). The relaxation ratio of mdivi-1 was calculated by subtracting the relaxation ratio of corresponding control (DMSO). (D) Mdivi-1 (10 µM) pretreatment inhibited ET-1-induced constriction of rat mesenteric arteries with denuded endothelium. **P<0.01 vs. Control.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1802-1811 ]

Neurons were pretreated with kaempferol or Mdivi-1 and then subjected to 2 h of dimethyl succinate or OGD insult. (A) View of mitochondrial localization of HK-II with confocal scanning microscope (Green: HK-II; Red: MitoTracker Red CMXRos; Scale bars: 10 μm).

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2307-2318 ]

Sellecks Mdivi-1 인용됨 105 출판물

Fine particulate matter exacerbates asthma by activating STC2-mediated mitophagy through METTL3/YTHDF2-dependent m6A methylation [ J Hazard Mater, 2025, 495:138854] PubMed: 40499413
DRP1 downregulation impairs mitophagy, driving mitochondrial ROS and SASP production in rheumatoid arthritis CD4+PD-1+T cells [ Redox Biol, 2025, 86:103818] PubMed: 40825269
Polystyrene microplastics exacerbate mitophagy through mitochondrial dysfunction in the duck lung [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):437] PubMed: 40500713
Targeting LIF With Cyclovirobuxine D to Suppress Tumor Progression via LIF/p38MAPK/p62-Modulated Mitophagy in Hepatocellular Carcinoma [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70227] PubMed: 40416597
Ginsenoside F2-modified liposomes delivering FTY720 enhance glioblastoma targeting and antitumor activity via ferroptosis [ Phytomedicine, 2025, 144:156917] PubMed: 40480023
Gestational zearalenone causes fetal intrauterine growth restriction partially through deriving ROS-Drp1 mediated placental PANoptosis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118636] PubMed: 40712548
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Reactive Oxygen Species-Mediated TRPM2 Activation Facilitates Phagocytosis of Macrophages to Reverse Profibrotic Phenotype [ Liver Int, 2025, 45(10):e70341] PubMed: 40952323
Myeloid PGC1β attenuates high-fat-diet induced inflammation via mitochondrial fission/mtDNA/Nlrp3 pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167528] PubMed: 39366644
HEP14 treatment improves ovarian function in aged mice through mitophagy enhancement and oxidative stress reduction [ Commun Biol, 2025, 8(1):1141] PubMed: 40751000

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