ME0328

카탈로그 번호S7438 배치:S743801

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₉N₃O₂

분자량

321.37

CAS 번호

1445251-22-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

64 mg/mL (199.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ME0328은 PARP3에 대해 IC50이 0.89 μM인 강력하고 선택적인 PARP 억제제로, PARP1에 비해 약 7배의 선택성을 가집니다.

표적

PARP3	PARP1
0.89 μM	6.3 μM

시험관 내(In vitro)

ME0328은 인간 간 미세소체 및 쥐 간세포에서 용해성이 있고, 세포 투과성이 있으며, 대사적으로 안정합니다. 이 화합물(10 μM)은 상당한 독성 없이 A549 및 MRC5 세포에서 ARTD3에 영향을 미쳐 γH2AX-foci 해상도를 유의하게 지연시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	효소 분석 단백질 ADP-리보실화는 96웰 Ni2+-킬레이트 플레이트(5-PRIME)에 포획된 헥사히스티딘 태그 ARTD 단백질과 재조합 히스톤 단백질을 사용하여 측정됩니다. ADP-리보실화 반응은 NAD+(2% 바이오틴화) 첨가로 시작되며, 변형된 반응 생성물은 화학발광으로 검출됩니다. Km 값은 초기 속도 대 NAD+ 농도 플롯과 GraphPad Prism을 사용한 선형 곡선 피팅을 사용하여 추정됩니다. 모든 화합물은 디메틸 설폭사이드(DMSO)에 50mM의 스톡 농도로 용해됩니다. IC50 값을 결정하기 위한 실험은 10 nM에서 450 μM 범위의 화합물 농도와 1%(v/v)의 DMSO 농도로 수행됩니다. 측정은 각 전이효소에 대한 Km 미만의 NAD+ 농도에서 수행됩니다. IC50 값은 GraphPad Prism을 사용한 곡선 피팅으로 추정됩니다. 보고된 값은 중복 또는 삼중 실험을 기반으로 한 곡선 피팅의 평균 ± SE를 나타내며, 각 실험은 세 번의 반복 측정을 기반으로 결정됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 A549 and MRC5 cells. 농도 ~10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

키나아제 분석:^{^[1]}

효소 분석
단백질 ADP-리보실화는 96웰 Ni2+-킬레이트 플레이트(5-PRIME)에 포획된 헥사히스티딘 태그 ARTD 단백질과 재조합 히스톤 단백질을 사용하여 측정됩니다. ADP-리보실화 반응은 NAD+(2% 바이오틴화) 첨가로 시작되며, 변형된 반응 생성물은 화학발광으로 검출됩니다. Km 값은 초기 속도 대 NAD+ 농도 플롯과 GraphPad Prism을 사용한 선형 곡선 피팅을 사용하여 추정됩니다. 모든 화합물은 디메틸 설폭사이드(DMSO)에 50mM의 스톡 농도로 용해됩니다. IC50 값을 결정하기 위한 실험은 10 nM에서 450 μM 범위의 화합물 농도와 1%(v/v)의 DMSO 농도로 수행됩니다. 측정은 각 전이효소에 대한 Km 미만의 NAD+ 농도에서 수행됩니다. IC50 값은 GraphPad Prism을 사용한 곡선 피팅으로 추정됩니다. 보고된 값은 중복 또는 삼중 실험을 기반으로 한 곡선 피팅의 평균 ± SE를 나타내며, 각 실험은 세 번의 반복 측정을 기반으로 결정됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
A549 and MRC5 cells.
농도
~10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2017, 8:15110. ]

: 데이터 출처 [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32 ]

Sellecks ME0328 인용됨 8 출판물

Parp3 assists muscle function and skeletal muscle differentiation by selectively adjusting H3K27me3 enrichment [ iScience, 2025, 28(4):112267]	PubMed: 40248123
PARP3 promotes macrophage inflammation via mono ADP ribosylation of Ppia Glu140 [ Mol Med, 2025, 31(1):216]	PubMed: 40461998
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119]	PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32]	PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553]	PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110]	PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143]	PubMed: 27815036

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