Meclizine 2HCl

카탈로그 번호S1986 배치:S198602

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl

분자량

463.87

CAS 번호

1104-22-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

4 mg/mL (8.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride)은 메스꺼움과 멀미를 치료하는 데 사용되는 histamine H1 receptor 길항제이며, 항히스타민, 항무스카린 및 항산화 인산화 특성을 가지고 있습니다. 또한 mCAR (constitutive androstane receptor)의 작용제 리간드이자 hCAR의 역작용제입니다.

표적

Histamine H1 receptor

시험관 내(In vitro)

메클리진은 메스꺼움과 멀미를 치료하는 데 사용되는 Histamine H1 receptor 길항제로, 항콜린성, 중추신경계 억제 및 국소 마취 효과를 가지고 있습니다. 메클리진은 생쥐 CAR (constitutive androstane receptor)의 작용제 리간드이자 인간 CAR의 역작용제입니다. 메클리진은 용량 의존적으로 mCAR 전사활성화를 증가시키고, 시험관 내에서 스테로이드 수용체 보조활성인자 1이 생쥐 수용체에 결합하는 것을 자극합니다. 대조적으로, 메클리진은 hCAR 전사활성화를 억제하고, hCAR을 발현하지만 mCAR은 발현하지 않는 생쥐에서 유래한 원형 간세포에서 페노바르비탈 유도 CAR 표적 유전자, 시토크롬 P450 모노옥시게나제 (CYP)2B10, CYP3A11 및 CYP1A2의 발현을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에게 메클리진을 투여하면 CAR 의존적으로 CAR 표적 유전자 발현이 증가합니다. 메클리진은 산화 대사를 침묵시키고, 폴리글루타민 (polyQ) 독성 생쥐 세포 모델에서 세포자멸사 세포 사멸을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HepG2 cells 농도 ~10 μM 배양 시간 24 h 방법 HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Mouse 용량 100 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HepG2 cells
농도
~10 μM
배양 시간
24 h
방법
HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Mouse
용량
100 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Sellecks Meclizine 2HCl 인용됨 2 출판물

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775]	PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693]	PubMed: 29046637

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.