Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)

카탈로그 번호S5958 배치:S595801

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기술 자료

화학식

C₄H₁₁N₅

분자량

129.16

CAS 번호

657-24-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

26 mg/mL (201.3 mM)

Water

26 mg/mL (201.3 mM)

Ethanol

26 mg/mL (201.3 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

제2형 당뇨병 치료에 널리 사용되는 약물인 Metformin (1,1-디메틸비구아니드)은 간세포에서 AMP-활성 단백질 키나아제 (AMPK)를 활성화시킵니다. Metformin은 단핵구에서 mitophagy를 촉진합니다. Metformin은 JNK/p38 MAPK 경로 및 GADD153 활성화를 통해 폐암 세포의 apoptosis를 유도합니다.

표적

AMPK

JNK

p38 MAPK

시험관 내(In vitro)

Metformin은 BIM, BAD 및 PUMA의 촉진과 함께 BAX 활성화를 상향 조절하고, Bcl-2 및 Bcl-xl을 하향 조절하며, 또한 미토콘드리아에서 세포질로 사이토크롬 c 방출을 유도하여 카스파제-9 매개 미토콘드리아 Apoptosis를 직접적으로 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

Metformin은 간 기능, NASH 병변 및 섬유화가 개선되는 비알코올성 지방간염(NASH)과 관련된 간 섬유증의 마우스 모델에서 이 화합물의 치료 효과를 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A 농도 0-80 mM 배양 시간 24 h 방법 The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO₂incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of this compound and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of this chemical and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM this compound and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Male C57BL/6N mice 용량 10-200 mg/kg; 65 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[4]}

세포주
human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A
농도
0-80 mM
배양 시간
24 h
방법
The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO₂incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of this compound and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of this chemical and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM this compound and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
Male C57BL/6N mice
용량
10-200 mg/kg; 65 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31225649/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21895401/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35344814/

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