기술 자료
| 화학식 | C20H20N8O5.2Na |
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| 분자량 | 498.4 | CAS 번호 | 7413-34-5 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 99 mg/mL (198.63 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | 엽산의 유사체인 Methotrexate sodium은 세균 및 암세포뿐만 아니라 정상 세포의 dihydrofolate reductase(DHFR)의 비특이적 inhibitor입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 함께 불활성 삼항 복합체를 형성합니다. Methotrexate (MTX)는 apoptosis를 유도합니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Methotrexate (0.1-10 mM)는 사람 말초 혈액에서 시험관 내 활성화된 T 세포의 apoptosis를 유도합니다. Methotrexate는 혼합 림프구 반응에서 활성화된 T 세포의 클론성 결손을 달성합니다. Methotrexate는 CD95 비의존적 경로를 통해 활성화된 말초 혈액 T 세포를 선택적으로 제거할 수 있습니다. Methotrexate는 환원된 엽산 운반체를 통해 세포에 흡수된 후 세포 내에서 폴리글루타메이트로 전환됩니다. Methotrexate는 ex vivo로 자극된 호중구에 의한 류코트리엔 B4 생성을 감소시킵니다. Methotrexate 폴리글루타메이트는 퓨린 생합성에 관여하는 다른 효소보다 아미노이미다졸카복사미도아데노신리보뉴클레오티드(AICAR) 트랜스포르밀라아제 효소를 더 강력하게 억제합니다. Methotrexate는 또한 시험관 내에서 TNF 유도 핵인자-κB 활성화를 억제하여 TNF 활성을 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 부분적으로 이 인자의 억제제인 IκBα의 분해 및 비활성화를 감소시키는 것과 관련이 있으며, 아마도 아데노신 방출과 관련이 있습니다. Methotrexate는 건강한 사람 기증자와 RA 환자 모두에서 T 세포 수용체에 의해 프라이밍된 T 림프구에 의한 TNF 및 IFN-γ 생성을 억제합니다. Methotrexate 치료는 TNF-α 양성 CD4+ T 세포의 유의미한 감소와 관련이 있었으며, 항염증성 사이토카인 IL-10을 발현하는 T 세포의 수는 증가했습니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | Methotrexate는 비장세포 AICAR 함량을 증가시키고, 카라게난 염증성 공기 주머니의 삼출물에서 아데노신 농도를 높이며, 쥐의 염증성 공기 주머니에서 백혈구 축적을 현저하게 억제합니다. Methotrexate 매개 백혈구 축적 감소는 공기 주머니에 아데노신 deaminase (ADA) 주사에 의해 부분적으로 역전되고, 특정 아데노신 A2 수용체 길항제인 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)에 의해 완전히 역전되지만, 아데노신 A1 수용체 길항제인 8-cyclopentyl-dipropylxanthine에 의해 쥐에서는 영향을 받지 않습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Methotrexate disodium 인용됨 19 출판물
| Oncogenic β-catenin-driven liver cancer is susceptible to methotrexate-mediated disruption of nucleotide synthesis [ Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816] | PubMed: 37612257 |
| Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576] | PubMed: 36839900 |
| Multi-omics analysis based on 3D-bioprinted models innovates therapeutic target discovery of osteosarcoma [ Bioact Mater, 2022, 18:459-470] | PubMed: 35415297 |
| Metabolic control of CD47 expression through LAT2-mediated amino acid uptake promotes tumor immune evasion [ Nat Commun, 2022, 13(1):6308] | PubMed: 36274066 |
| Hydroxychloroquine lowers Alzheimer's disease and related dementias risk and rescues molecular phenotypes related to Alzheimer's disease [ Mol Psychiatry, 2022, none] | PubMed: 36577843 |
| Addressing Doxorubicin Resistance in Bone Sarcomas Using Novel Drug-Resistant Models [ Int J Mol Sci, 2022, 23(12)6425] | PubMed: 35742867 |
| Lectin galactoside-binding soluble 3 binding protein mediates methotrexate resistance in choriocarcinoma cell lines [ Bioengineered, 2022, 13(2):2076-2086] | PubMed: 35038949 |
| A network-based approach to integrate nutrient microenvironment in the prediction of synthetic lethality in cancer metabolism [ PLoS Comput Biol, 2022, 18(3):e1009395] | PubMed: 35286311 |
| A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] | PubMed: 35253833 |
| The novel mechanism of Med12-mediated drug resistance in a TGFBR2-independent manner [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7] | PubMed: 35461070 |
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