Mevastatin

카탈로그 번호S4223 배치:S422304

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기술 자료

화학식

C23H34O5
분자량 390.51 CAS 번호 73573-88-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 20 mg/mL (51.21 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.33mg/ml (3.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.156mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mevastatin (ML-236B, Compactin)은 HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 환원효소의 경쟁적 억제제로, HMG-CoA 기질 자체보다 10,000배 더 큰 결합 친화도를 가집니다.
표적
HMG-CoA reductase
시험관 내(In vitro)

Mevastatin은 Penicillium citinium에서 분리된 콜레스테롤 저하제입니다. 0.01 pg/mL (26 nM)에서 콜레스테롤 합성을 대조군의 50%로 감소시킵니다. 이 화합물은 HMG-CoA Reductase의 내인성 기질의 치환체인 HMG와 구조적으로 유사합니다. 이는 락톤 고리의 가수분해를 통해 생체 내에서 활성화되는 프로드러그입니다. 가수분해된 락톤 고리는 환원효소에 의해 생성되는 사면체 중간체를 모방하여, 이 물질이 천연 기질보다 10,000배 더 큰 친화도로 결합할 수 있도록 합니다. 이 화학 물질의 이환식 부분은 활성 부위의 코엔자임 A 부분에 결합합니다. 이는 eNOS mRNA 및 단백질 수치를 증가시키고, 경색 크기를 줄이며, 용량 및 시간 의존적으로 신경학적 결손을 개선합니다.
생체 내(In Vivo)

5 및 20 mg/kg 용량에서, Mevastatin은 경구 투여 3시간 후 혈청 콜레스테롤 수치를 감소시킵니다. 20 mg/kg 용량에서 혈청 콜레스테롤 수치를 약 30% 낮춥니다. 이 화합물은 HMG-CoA Reductase를 경쟁적으로 억제하여 간의 콜레스테롤 생성을 낮춥니다. 콜레스테롤 수치는 28일간의 치료 후에만 감소하며 경색 감소와는 상관관계가 없습니다. 기준 절대 뇌 혈류는 14일간 고용량 치료 후 30% 더 높습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Wistar-Imamichi male rats

  • 용량

    5 mg/kg, 20 mg/kg

  • 투여

    orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

고객 제품 검증

Sterol-starved HepG2 cells were treated with vehicle or mevastatin for 24 h before exposure to the indicated concentrations of MK-2206 for a further 14 h. Cells were then harvested and subjected to Western blot analysis. Upper panel shows one representative blot from six experiments. Lower panel: the immunoblots data were plotted relative to vehicle-treated cells. Error bars represent SD. One, two and three asterisks indicate p < 0.05, p < 0.01 and p < 0.001, respectively, compared with matched vehicle-treated cells.

데이터 출처 [ , , Atherosclerosis, 2018, 276:28-38 ]

SAHA and Statins on the proliferation of TNBC cells. TNBC or MCF-10A cells were treated with (D) Mevastatin, (E) Mevastatin + 0.5 μmol/l SAHA. Except for that a final concentration of 0.5 μmol/l SAHA was used in combination groups, serial 2-fold dilutions of each compound in a final concentration range of 32–0.03 μmol/l were used in experiments. Cell counting was assessed by using CCK8 reagent at 72 h after treatments. Dose-response curves were plotted as concentration (logarithmic scale) versus normalized response-variable slope using non-linear regression by software Prism 5.0 (Graphpad). Experiments were performed in triplicate, and data were presented as the mean±S.E.M.

데이터 출처 [ , , Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171 ]

Sellecks Mevastatin 인용됨 9 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Systems immunology-based drug repurposing framework to target inflammation in atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571] PubMed: 37771373
The cholesterol metabolite 25-hydroxycholesterol restrains the transcriptional regulator SREBP2 and limits intestinal IgA plasma cell differentiation [ Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6] PubMed: 34644558
Simvastatin Suppresses Human Breast Cancer Cell Invasion by Decreasing the Expression of Pituitary Tumor-Transforming Gene 1 [ Front Pharmacol, 2020, 11:574068] PubMed: 33250768
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X, et al. Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
MK-2206, an allosteric inhibitor of AKT, stimulates LDLR expression and LDL uptake: A potential hypocholesterolemic agent [Bjune K, et al. Atherosclerosis, 2018, 276:28-38] PubMed: 30025252
Triciribine increases LDLR expression and LDL uptake through stabilization of LDLR mRNA. [ Sci Rep, 2018, 8(1):16174] PubMed: 30385871
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation. [Kou X, et al. Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913

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