MG-101 (ALLN)

카탈로그 번호S7386 배치:S738605

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기술 자료

화학식

C20H37N3O4

분자량 383.53 CAS 번호 110044-82-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 77 mg/mL (200.76 mM)
Ethanol 39 mg/mL (101.68 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)은 칼페인 및 리소좀 카텝신을 포함한 cysteine proteases의 세포 투과성 강력 억제제입니다.
표적
Cysteine protease
시험관 내(In vitro) MG-101 (ALLN)은 카텝신 L 및 B에 대해 각각 7 nM 및 13 nM의 ID50으로 시스테인 프로테이나제를 효과적으로 억제합니다. 이 화합물은 카텝신 D (aspartic protease) 및 수브틸리신 (serine protease)에 대해 매우 약한 억제 활성을 보입니다. 따라서 NIH3T3 세포를 변형시키고 PC12 크롬친화세포종 세포의 분화를 유도합니다. Ca(2+)-의존성 cysteine proteases 억제제로서 이 화학 물질은 콜레스테롤 생합성에서 HMG-CoA 환원효소와 HMGal의 분해를 억제합니다. HCT116 세포에서 세포 생존력과 종양 성장을 감소시키고, 세포질에서 미토콘드리아로 Bax 전위를 통해 아폽토시스 반응을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) HCT116 이종이식 마우스에서 MG-101 (ALLN) (10 mg/kg i.p.)은 결장 종양 형성을 억제합니다. [3]

프로토콜 (참조)

세포 분석:[3]
  • 세포주

    HCT116, HCT116/p53−/−, and HCT116/Bax−/− cells

  • 농도

    ~26 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell types are seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of MG-101 (ALLN) for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.

동물 연구: [3]
  • 동물 모델

    Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

고객 제품 검증

Proteins from different subcellular compartments were efficiently separated without relevant cross-contamination: tight junction-protein claudin-5 (→ plasma membrane) was almost exclusively isolated together with proteins from membranes and organelles, and actin was only present in the fraction containing cytoskeleton proteins. Stronger signals in the lanes with samples from cells treated with the inhibitor MG-101 are due to the general inhibition of intracellular protein degradation.

데이터 출처 [ , , Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94 ]

Sellecks MG-101 (ALLN) 인용됨 18 출판물

Targeting stress induction of GRP78 by cardiac glycoside oleandrin dually suppresses cancer and COVID-19 [ Cell Biosci, 2024, 14(1):115] PubMed: 39238058
CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77] PubMed: 37679762
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Assembly and stability of IFT-B complex and its function in BBSome trafficking [ iScience, 2022, 25(12):105493] PubMed: 36411782
Nannocystin ax, an eEF1A inhibitor, induces G1 cell cycle arrest and caspase-independent apoptosis through cyclin D1 downregulation in colon cancer in vivo [ Pharmacol Res, 2021, S1043-6618(21)00454-0] PubMed: 34500061
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857] PubMed: 34604209
SMAD-specific E3 ubiquitin ligase 2 promotes angiogenesis by facilitating PTX3 degradation in MSCs from patients with ankylosing spondylitis [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3332] PubMed: 33547700
Suppression of ER-stress induction of GRP78 as an anti-neoplastic mechanism of the cardiac glycoside Lanatoside C in pancreatic cancer: Lanatoside C suppresses GRP78 stress induction [ Neoplasia, 2021, 23(12):1213-1226] PubMed: 34768108
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Functional exploration of heterotrimeric kinesin-II in IFT and ciliary length control in Chlamydomonas [ Elife, 2020, 9e58868] PubMed: 33112235

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