MG132

카탈로그 번호S2619 배치:S261922

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기술 자료

화학식

C26H41N3O5
분자량 475.62 CAS 번호 1211877-36-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (5.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)는 강력한 proteasome (ChTL, TL 및 PGPH) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 칼파인(IC50=1.2 μM)을 억제합니다. 이는 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
표적
ChTL
(Cell-free assay)
0.22 μM
시험관 내(In vitro)

MG-132는 20S proteasome의 ZLLL-MCA 분해 활동을 억제하는 데 있어 ZLLal보다 1000배 이상 높은 활성을 보이며, IC50은 100 nM 대 110 μM입니다. 이 화합물은 또한 칼파인을 IC50 1.2 μM로 억제합니다. 이 화학 물질은 최적 농도 20 nM에서 PC12 세포의 신경돌기 성장을 유도하며, ZLLal보다 500배 더 강력한 효능을 보입니다. 이 화합물 (10 μM)은 proteasome 매개 IκBα 분해 억제를 통해 A549 세포에서 TNF-α 유도 NF-κB 활성화, 인터루킨-8 (IL-8) 유전자 전사 및 IL-8 단백질 방출을 강력하게 억제합니다. 이 화학 처리법은 26S proteasome 억제를 통해 KIM-2 세포에서 p53 의존성 세포자멸사를 강력하게 유도합니다. BzLLLCOCHO 또는 PS-341과 달리, 이 화합물 처리는 26S proteasome의 키모트립신 유사 (CT-L) 및 펩티딜글루타밀 펩타이드 가수분해 (PGPH) 활성에는 약한 억제를 유도하지만, 다발성 골수종 세포 (U266 및 OPM-2)는 BzLLLCOCHO보다 이 화학 물질에 의한 세포자멸사 유도에 더 민감합니다. 이 화합물 (1 μM)은 AP-1 계열 구성원 c-Fos 및 c-Jun을 활성화하여 TRAIL 내성 전립선암 세포를 감작시키고, 이는 차례로 항세포자멸사 분자 c-FLIP(L)를 억제합니다. 이 화학 물질은 이노시톨 헥사키스포스페이트 (IP6)가 PC3 및 DU145 안드로겐 비의존성 전립선암 (AIPCa) 세포주 모두에서 세포 대사 활동을 감소시키는 능력을 크게 향상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

MG-132 투여는 mdx 마우스의 골격근 섬유에서 디스트로핀, β-디스트로글리칸, α-b디스트로글리칸 및 α-사르코글리칸의 발현 수준과 혈장막 국소화를 효과적으로 회복시키고, 근육막 손상을 감소시키며, 근육 영양증의 조직병리학적 징후를 개선합니다. 이 화합물로 치료하면 근육 특이적 유비퀴틴 리가제 atrogin-1/MAFbx 및 MuRF-1 mRNA를 하향 조절함으로써 마우스의 고정 유발 골격근 위축이 유의하게 감소합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 20S proteasome에 대한 MG-132의 억제 활성 측정

    20S proteasome 억제 분석을 위한 반응 혼합물은 0.1 M Tris-아세테이트, pH 7.0, 20S proteasome, MG-132 및 디메틸 설폭사이드에 용해된 25 μM 기질을 최종 부피 1 mL로 포함합니다. 37 °C에서 15분 동안 배양한 후, 0.1 mL의 10% SDS와 0.9 mL의 0.1M Tris 아세테이트, pH 9.0을 첨가하여 반응을 중지시킵니다. 반응 생성물의 형광을 측정합니다. 20S proteasome에 대한 IC50을 결정하기 위해 다양한 농도의 이 화합물이 분석 혼합물에 포함됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    KIM-2, HC11, and ES

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~25 μM

  • 배양 시간

    24 and 48 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of MG-132 for 24, and 48 hours. Supernatant and monolayer cells are harvested by centrifugation and fixed in 70% ethanol in PBS for staining with acridine orange. Equal volumes of cells and acridine orange (5 mg/mL in PBS) are mixed on a microscope slide and examined by fluorescence microscopy. For annexin V analysis, cells are harvested by centrifugation and stained with annexin V and propidium iodide. For cell cycle analysis, cells are rehydrated in PBS at room temperature for 10 minutes, followed by staining with propidium iodide (5 mg/mL). All samples are analyzed using a Coulter Epics XL flow cytometer.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    Male mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) mice

  • 용량

    ~10 μg/kg/day

  • 투여

    Injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8830056/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9698598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11319603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16778216/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17332355/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18941459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14507673/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21843349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112914/

고객 제품 검증

MDA-MB-231 cells were treated with 10 uM MG132 and incubated under normoxia or hypoxia for 4 h. Endogenous interaction between LATS2 and SIAH2 was analysed by immunoprecipitation.

데이터 출처 [ Nat Cell Biol , 2015 , 17(1), 95-103 ]

JAK1 expression was analyzed in A375 cells expressing scrambled shRNA or shRNF125 (#2) and treated with MG132 (5 uM, 10 hr), and in Lu1205 cells expressing WT RNF125 and treated with MG132.

데이터 출처 [ Cell Rep , 2015 , 11(9), 1458-73 ]

Representative images for γ-H2AX-stained cells treated with 100 uM FA for 3 h without or with MG132. Fluorescence was measured in at least 50 nuclei in each of three experiments.

데이터 출처 [ Toxicol Appl Pharmacol , 2015 , 286(2), 135-41 ]

<p>HeLa cells were transfected with control mimic, RMND5A siRNA or miR-138 mimic. After transfection for 36 h, cells were treated with proteasome inhibitor MG132 (20 uM) or Dimethyl sulfoxide (DMSO) for 8 h. Endogenous Exportin-5 protein and RMND5A protein expression was measured by western blotting.</p>

데이터 출처 [ Nucleic Acids Res , 2014 , 42(1), 458-74 ]

Sellecks MG132 인용됨 2478 출판물

Anisomelic acid promotes proteasomal degradation of HPV16 E6 via E3 ligase recruitment: A mass spectrometry-based interactome study [ J Proteomics, 2026, 322:105536] PubMed: 40967472
Lymph node environment drives FSP1 targetability in metastasizing melanoma [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1] PubMed: 41193799
VCP downstream metabolite glycerol-3-phosphate (G3P) inhibits CD8+T cells function in the HCC microenvironment [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26] PubMed: 39848960
NAP1L1 degradation by FBXW7 reduces the deubiquitination of HDGF-p62 signaling to stimulate autophagy and induce primary cisplatin chemosensitivity in nasopharyngeal carcinoma [ Mol Cancer, 2025, 24(1):152] PubMed: 40414865
LZTR1 regulates epithelial MHC-I expression via NF-κB1 to modulate CD8+ T cells activation [ Cell Discov, 2025, 11(1):84] PubMed: 41162356
MAPK13 phosphorylates PHGDH and promotes its degradation via chaperone-mediated autophagy during liver injury [ Cell Discov, 2025, 11(1):15] PubMed: 39962071
Alterations in PD-L1 succinylation shape anti-tumor immune responses in melanoma [ Nat Genet, 2025, 57(3):680-693] PubMed: 40069506
Transcriptional repressor Capicua is a gatekeeper of cell-intrinsic interferon responses [ Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7] PubMed: 40132591
A heterotrimeric protein complex assembles the metazoan V-ATPase upon dissipation of proton gradients [ Nat Struct Mol Biol, 2025, 10.1038/s41594-025-01610-9] PubMed: 40646309
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089

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