MGCD-265 analog

카탈로그 번호S1361 배치:S136102

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기술 자료

화학식

C26H20FN5O2S2
분자량 517.60 CAS 번호 875337-44-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 104 mg/mL (200.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5mg/ml (9.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.41mg/ml (0.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MGCD-265는 c-Met 및 VEGFR1/2/3의 강력한 다중 표적 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 또한 Ron 및 Tie2를 억제합니다. 임상 1/2상.
표적
Met RON VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 더 보기
1 nM 2 nM 3 nM 3 nM 4 nM
시험관 내(In vitro) MGCD-265는 수용체 티로신 키나아제의 다중 표적 억제제입니다. MGCD-265는 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron 및 Tie2를 1 nM에서 7 nM 범위의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. MGCD-265는 c-Met 구동 종양 세포(MKN45, MNNG-HOS 및 SNU-5)와 비c-Met 구동 종양 세포(HCT116 및 MDA-MB-231) 모두에서 세포 증식을 억제하며, 각각 6 nM–30 nM 및 1 μM–3 μM의 IC50 값을 가집니다. 혈청 결핍 MKN45 세포에서 MGCD-265 (40 nM–5 μM)는 c-Met 인산화 및 Erk, Akt, Stat3 및 Fak를 포함한 하류 신호 전달 경로를 효과적으로 억제합니다. MGCD-265 (6 nM–1 μM)는 또한 MKN45 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205 및 A549 종양 세포의 c-Met 구동 또는 비c-Met 구동 마우스 이종이식 모델에서 MGCD-265 (20 mg/kg–60 mg/kg)는 종양 성장 및 c-Met 신호 전달을 억제합니다. MGCD-265 (40 mg/kg)는 또한 U87MG 이종이식 마우스의 종양 및 혈장에서 VEGF 및 IL-8을 포함한 혈관신생 관련 유전자를 하향 조절합니다. MGCD-265는 또한 shed-Met의 혈장 수준을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, and MKN45 cells

  • 농도

    0–5 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are treated with MGCD-265 for 72 hours and cell number is determined as a function of mitochondrial activity, following incubation with MTT for 4 hours.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Mice (CD-1 nude) xenograft models of MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205, and A549 cells

  • 용량

    20 mg/kg–60 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf
  • http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

고객 제품 검증

c-MET/RON inhibitors restore sensitivity to lapatinib in SK-BR-3-LR cells. The concentration used was 0.1 uM for crizotinib, MGCD-265, XL880, sunitinib, dasatinib, TAE-684, and RON inhibitor I. Columns, means; bars, SEMs (n = 3). The phosphorylation of HER2, AKT and ERK1/2 was determined by Western blotting.

데이터 출처 [ Cancer Lett , 2013 , 340(1), 43-50 ]

<p>Western blot analysis of c-Met and p-c-Met. 0-5 μM MGCD265 was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Immunoblot analysis for FRS2, AKT, and ERK activity for NCI-H2077 cells treated for 48 hours with DMSO, BGJ398, or additional kinase inhibitors as indicated, or combination treatment as indicated (Tram, trametinib; LDC, LDC1267; LOXO, LOXO-101; Imat, imatinib; MGCD, MGCG-265).

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539 ]

Sellecks MGCD-265 analog 인용됨 12 출판물

Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
Chemical genomics reveals inhibition of breast cancer lung metastasis by Ponatinib via c-Jun. [ Protein Cell, 2019, 10(3):161-177] PubMed: 29667003
A distinct cardiopharyngeal mesoderm genetic hierarchy establishes antero-posterior patterning of esophagus striated muscle [ Elife, 2019, 8e47460] PubMed: 31535973
RAS-MAPK reactivation facilitates acquired resistance in FGFR1-amplified lung cancer and underlies a rationale for upfront FGFR-MEK blockade [Bockorny B Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
Acquired resistance to AZD9291 as an upfront treatment is dependent on ERK signaling in a preclinical model [Ku BM PLoS One, 2018, 13(4):e0194730] PubMed: 29641535
The innate immune response in fetal lung mesenchymal cells targets VEGFR2 expression and activity. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2017, 312(6):L861-L872] PubMed: 28336813
Acquired METD1228V Mutation and Resistance to MET Inhibition in Lung Cancer. [ Cancer Discov, 2016, 6(12):1334-1341] PubMed: 27694386
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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