MGH-CP1

카탈로그 번호S9735 배치:S973501

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₄N₄OS

분자량

368.50

CAS 번호

896657-58-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

74 mg/mL (200.81 mM)

Ethanol

74 mg/mL (200.81 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MGH-CP1은 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) 팔미토일화의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 TEAD2/4 자가 팔미토일화를 용량 의존적으로 강력하게 억제하며, IC50은 각각 710 nM 및 672 nM입니다.

표적

TEAD4 (Cell-free assay)	TEAD2 (Cell-free assay)
672 nM	710 nM

시험관 내(In vitro)

MGH-CP1은 시험관 내에서 TEAD2/4 자가 팔미토일화를 용량 의존적으로 강력하게 억제합니다. 이 화합물 처리는 세포에서 내인성 또는 이소적으로 발현된 TEAD 단백질의 팔미토일화 수준을 현저하게 감소시킵니다. 이는 여러 ZDHHC-계열 팔미토일 아실트랜스퍼라제의 자가 팔미토일화에는 영향을 미치지 않아 TEADs에 대한 선택성을 시사합니다. 이 화학 물질은 TEAD 자가 팔미토일화를 직접 표적으로 하는 선택적인 저분자 pan-TEAD 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

MGH-CP1은 생체 내 Lats1/2 KO 장에서 TEAD 활성을 억제합니다. 이 화합물은 장 상피에서 TEAD 단백질의 팔미토일화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 2주간의 치료 후 전반적인 동물 건강이나 체중에 명백한 부작용 없이 잘 견디는 것으로 나타났습니다. 야생형 장에서는 명백한 효과가 없었던 것과 달리, 이 화학 물질 처리는 Lats1/2 KO 장에서 TEAD 표적 유전자, CTGF 및 ANKRD1의 상향 조절을 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs, MDA-MB-231 cells, Huh7 cells 농도 0.1 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1 μM, 1.2 μM, 2.5 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM 배양 시간 24 h 방법 HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs and MDA-MB-231 cells are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Transfection in HEK293T cells is performed using Lipofectamine 2000. For luciferase reporter assays, HEK293T cells are transfected with the luciferase reporter constructs TBS-Luc, Super TOP-FLASH (STF), Gli-BS-Luc, BRE-Luc, and NF-kB-Luc, as well as the expression vectors of pGIPZ-YAP5SA, pGIPZ-YAP6SA, pGIPZ-TAZ4SA, pLV-b-Catenin-DN90, pCIG-Wnt3a, pCMV-LRP5C, pCIG-BMP4, pCIG-Gli1, pGIPZ-IKBKE and pCMV-Renilla lucifease. Luciferase activities are conducted 24 hours after transfection using the dual-lucif-erase reporter kit in the cells treated with or without Wnt3A, LiCl or this compound.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 wild-type mice, mice carrying Lats1/2 or APC conditional alleles 용량 75mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs, MDA-MB-231 cells, Huh7 cells
농도
0.1 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1 μM, 1.2 μM, 2.5 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM
배양 시간
24 h
방법
HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs and MDA-MB-231 cells are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Transfection in HEK293T cells is performed using Lipofectamine 2000. For luciferase reporter assays, HEK293T cells are transfected with the luciferase reporter constructs TBS-Luc, Super TOP-FLASH (STF), Gli-BS-Luc, BRE-Luc, and NF-kB-Luc, as well as the expression vectors of pGIPZ-YAP5SA, pGIPZ-YAP6SA, pGIPZ-TAZ4SA, pLV-b-Catenin-DN90, pCIG-Wnt3a, pCMV-LRP5C, pCIG-BMP4, pCIG-Gli1, pGIPZ-IKBKE and pCMV-Renilla lucifease. Luciferase activities are conducted 24 hours after transfection using the dual-lucif-erase reporter kit in the cells treated with or without Wnt3A, LiCl or this compound.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
wild-type mice, mice carrying Lats1/2 or APC conditional alleles
용량
75mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Sellecks MGH-CP1 인용됨 4 출판물

Retinoic acid-induced protein 14 links mechanical forces to Hippo signaling [ EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061]	PubMed: 39160347
TEAD4 is a master regulator of high-risk nasopharyngeal carcinoma [ Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960]	PubMed: 36608137
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460]	PubMed: 37436997
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499]	PubMed: 35913427

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.