Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MI-136은 menin-MLL 상호작용을 특이적으로 억제할 수 있습니다. 이는 DHT 유도 안드로겐 수용체(AR) 표적 유전자 발현을 억제합니다.
표적
Menin-MLL interaction
시험관 내(In vitro)
MI-136은 이전에 설명된 억제제의 변형체로, menin-MLL 상호작용을 특이적으로 억제할 수 있습니다. VCaP, LNCaP 및 22RV1과 같은 AR 양성 세포주는 이 화합물에 민감합니다. 이 화학 물질로 치료하면 AR 자극 후 ASH2L에 결합하는 유전자의 발현도 억제됩니다. 이 화합물로 치료하면 PARP (cPARP) 분해로 입증된 VCaP 세포의 세포자멸사를 유도하고 AR 의존성 세포주(LNCaP 및 VCaP)에서 DHT 유도 세포 증식을 차단합니다. 이 억제제의 세포 증식에 대한 효과는 불응성 전립선암 환자들을 위한 2세대 FDA 승인 항안드로겐인 MDV-3100과 유사합니다.
생체 내(In Vivo)
MI-136 (40mg/kg)으로 VCaP 종양을 이식한 마우스를 치료하면 마우스 체중에는 영향을 미치지 않으면서 종양 부피가 미미하지만 유의하게 감소합니다.
To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and this chemical for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays.
Combinatorial targeting of a chromatin complex comprising Dot1L, menin and the tyrosine kinase BAZ1B reveals a new therapeutic vulnerability of endocrine therapy-resistant breast cancer
[ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52]
Combinatorial targeting of menin and the histone methyltransferase DOT1L as a novel therapeutic strategy for treatment of chemotherapy-resistant ovarian cancer
[ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336]
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