MI-2 (MALT1 inhibitor)

카탈로그 번호S7429 배치:S742902

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기술 자료

화학식

C19H17Cl3N4O3
분자량 455.72 CAS 번호 1047953-91-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (199.68 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.68 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MI-2 (MALT1 inhibitor)는 IC50이 5.84 μM인 비가역적 MALT1 억제제입니다.
표적
MALT1
(cell-free assay)
5.84 μM
시험관 내(In vitro) MI-2 (MALT1 inhibitor)는 HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 및 OCI-Ly10 세포에서 GI50이 0.2, 0.5, 0.4 및 0.4 µM인 MALT1 의존성 세포주에 대한 선택적 성장 억제를 유도하는 반면, ABC-DLBCL MALT1 비의존성 세포주인 U2932 및 HLY-1과 두 가지 GCB-DLBCL 세포주는 저항성을 보였습니다. 이 화합물은 우수한 세포 투과성을 통해 ABC-DLBCL 세포주의 MALT1 기능을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) MI-2 (MALT1 inhibitor)는 350 mg/kg에서 생쥐에게 무독성입니다. 25 mg/kg/일 복강 내 투여 시, 이 화합물은 TMD8 및 HBL-1 ABC-DLBCL 이종이식편의 성장을 강력하게 억제하는 반면, OCI-Ly1 종양의 성장에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • MALT1 단백질분해 활성 억제제에 대한 고처리량 스크리닝

    Ac-LRSR-AMC는 기질로 사용되며 반응은 360/465 nm의 여기/방출 파장으로 측정됩니다. 화합물 자가 형광으로 인한 위양성을 제거하기 위해 각 반응에 대해 두 시점이 측정됩니다. 최종 억제율은 {[형광 시험 화합물 (T2-T1)-형광 음성 대조군 (T2-T1)]/[형광 양성 대조군 (T2-T1)-형광 음성 대조군 (T2-T1)]} × 100 공식으로 계산되며, Z-VRPR-FMK (300 nM)는 양성 대조군으로, 완충액만 음성 대조군으로 사용됩니다. 양성 반응은 0.122–62.5 µM의 용량 범위 내에서 농도 반응 실험을 통해 화합물의 IC50을 결정하기 위해 검증됩니다. MI-2 (MALT1 inhibitor)의 활성은 재조합 전장 야생형 MALT1을 사용하여 검증됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    MALT1-independent cell lines: U2932 and HLY-1, and the two GCB-DLBCL cell lines; MALT1-dependent cell lines: HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells.

  • 농도

    ~5 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cell proliferation is determined by ATP quantification using a luminescent method and trypan blue dye exclusion. Standard curves for each cell line are calculated by plotting the cell number (determined using trypan blue) against their luminescence values, and cell number is calculated accordingly. Cell viability in MI-2 (MALT1 inhibitor)-treated cells is normalized to their respective controls (fractional viability), and results are given as 1-fractional viability. CompuSyn software is used to determine GI25 and GI50 values.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J mice bearing human HBL-1, TMD8, or OCI-Ly1 xenograft.

  • 용량

    25 mg/kg/day

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

고객 제품 검증

(a-b) Cell growth analysis via MTT assay. Melanoma cell lines, including A2028, A375, WM35, Skmel28, CRL7625 and CRL7626, were seeded in 96-well dishes, and treated in tetrads for 48 hours with varying doses of MI-2. Graph represents average percent of live cells normalized to the untreated group +/- SD.

데이터 출처 [ , , Oncogenesis, 2017, 6(7):e365 ]

Sellecks MI-2 (MALT1 inhibitor) 인용됨 14 출판물

Hepatitis B Virus-KMT2B Integration Drives Hepatic Oncogenic Processes in a Human Gene-edited Induced Pluripotent Stem Cells-derived Model [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(2):101422] PubMed: 39419394
T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications [ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.] PubMed: 38837879
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694] PubMed: 36719376
Proteolytic Activity of the Paracaspase MALT1 Is Involved in Epithelial Restitution and Mucosal Healing [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7402] PubMed: 37108564
Inhibition of Histone H3 Lysine-27 Demethylase Activity Relieves Rheumatoid Arthritis Symptoms via Repression of IL6 Transcription in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:781364] PubMed: 35296093
MLL1 inhibition reduces IgM levels in Waldenström macroglobulinemia [ Leuk Res, 2022, 116:106841] PubMed: 35462170
Extrinsic interactions in the microenvironment in vivo activate an antiapoptotic multidrug-resistant phenotype in CLL [ Blood Adv, 2021, 5(17):3497-3510] PubMed: 34432864
Inhibition of MALT1 Alleviates Spinal Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Neuroinflammation by Modulating Glial Endoplasmic Reticulum Stress in Rats [ J Inflamm Res, 2021, 14:4329-4345] PubMed: 34511971
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Deubiquitinases Maintain Protein Homeostasis and Survival of Cancer Cells upon Glutathione Depletion. [ Cell Metab, 2019, 29(5):1166-1181] PubMed: 30799286

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