Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)는 menin-MLL 상호작용을 강력하게 억제하는 물질로 IC50는 446 nM입니다.
표적
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
446 nM
시험관 내(In vitro)
HEK293 세포에서 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)는 단백질 표적에 접근하여 menin-MLL-AF9 상호작용을 효과적으로 억제합니다. 이는 MLL 융합 단백질 발암 활성에 필요한 표적 유전자의 발현을 하향 조절하여 MLL 융합 단백질 매개 백혈병 변형을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 또한 세포 증식을 효과적으로 차단하고, 다양한 MLL 전위를 보유한 인간 MLL 백혈병 세포주에서 세포 사멸을 유도합니다.
FP 버퍼에 15nM FITC-MBM1과 150nM menin을 혼합하고 실온에서 1시간 동안 어둠 속에서 배양합니다. 점 스크리닝의 경우, 0.2μL의 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) (최종 농도 20μM, 1% DMSO)를 20μL의 단백질-펩타이드 혼합물 분액에 첨가하고 384웰 플레이트에서 실온에서 1시간 동안 어둠 속에서 배양합니다. 확인 스크리닝에서는 이 화합물을 DMSO에 희석한 연속 희석 플레이트를 준비하고 menin-FITC-MBM1 복합체를 적정하는 데 사용합니다. 형광 편광 변화는 PHERAstar 마이크로플레이트 리더(BMG)를 사용하여 495nm 여기 후 525nm에서 모니터링되며 Origin 7.0 프로그램을 사용하여 IC50 값을 결정하는 데 적용됩니다.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-2 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methycellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) 인용됨 11 출판물
Studies of Epigenetics and Properties of B Cell Receptor in WALDENSTRÖM Macroglobulinemia (WM)
[ ProQuest, 2023, 30484965]
Hyperglycemic Memory of Innate Immune Cells Promotes In Vitro Proinflammatory Responses of Human Monocytes and Murine Macrophages
[ J Immunol, 2021, ji1901348]
Induction of ß Cell Replication by Small Molecule-Mediated Menin Inhibition and Combined PKC Activation and TGF‑ß Inhibition as Revealed by A Refined Primary Culture Screening
[ Cell J, 2021, 23(6):633-639]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
Glutaminolysis Mediated by MALT1 Protease Activity Facilitates PD-L1 Expression on ABC-DLBCL Cells and Contributes to Their Immune Evasion.
[ Front Oncol, 2018, 8:632]
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