Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.000mg/ml
(2.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)는 648 nM의 IC50을 가진 강력한 menin-MLL 상호작용 억제제입니다.
표적
Menin-MLL interaction
648 nM
시험관 내(In vitro)
HEK293 세포에서 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)는 단백질 표적에 접근하여 menin-MLL-AF9 상호작용을 효과적으로 억제합니다. 이는 MLL 융합 단백질의 발암 활성에 필요한 표적 유전자의 발현을 하향 조절하여 MLL 융합 단백질 매개 백혈병 변형을 효과적으로 차단합니다. 다른 MLL 전위를 보유하는 인간 MLL 백혈병 세포주에서 이 화합물은 세포 증식을 효과적으로 차단하고 세포자멸사를 유도합니다.
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)는 다음과 같이 스크리닝됩니다: FP 완충액에 15 nM의 FITC-MBM1과 150 nM의 menin을 혼합하고 실온의 암실에서 1시간 동안 배양합니다. 점 스크리닝을 위해 각 화합물 0.2 μL (최종 농도 20 μM, 1% DMSO)를 단백질-펩타이드 혼합물 20 μL에 첨가하고 384웰 플레이트에서 실온의 암실에서 1시간 동안 배양합니다. 확인 스크리닝에서는 이 화합물을 DMSO에 희석한 연속 희석 플레이트를 준비하고 menin-FITC-MBM1 복합체를 적정하는 데 사용합니다. 형광 편광 변화는 PHERAstar 마이크로플레이트 리더(BMG)를 사용하여 495 nm 여기 후 525 nm에서 모니터링하고 Origin 7.0 프로그램으로 IC50 값을 결정하는 데 적용됩니다.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-3 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) 인용됨 7 출판물
Menin orchestrates macrophage reprogramming to maintain the pulmonary immune homeostasis
[ Cell Rep, 2025, 44(1):115219]
Co-inhibition of HDAC and MLL-menin interaction targets MLL-rearranged acute myeloid leukemia cells via disruption of DNA damage checkpoint and DNA repair.
[ Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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