Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4% DMSO
40%PEG300
5%Tween80
51%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(8.86mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 510 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MI-503은 IC50이 14.7nM인 강력하고 선택적인 Menin-MLL 억제제입니다. 이는 인간 MLL 백혈병 세포주 패널(GI50 250nM-570nM 범위)에서 현저한 성장 억제 활성을 보이지만, MLL 전좌가 없는 인간 백혈병 세포주에서는 최소한의 효과만 나타냅니다.
표적
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
14.7 nM
시험관 내(In vitro)
MLL-AF9 암유전자로 형질전환된 쥐 골수세포(BMC)를 MI-503으로 처리하면 상당한 성장 억제가 나타나며, 7일 치료 후 측정된 절반 최대 성장 억제 농도(GI50) 값은 0.22 μM입니다. 이 화합물의 세포 성장 억제 효과는 시간 의존적이며, 7-10일 치료 후 현저한 효과가 나타납니다. 또한 MLL 백혈병 세포의 분화를 유도하는 데 매우 효과적이며, 골수 분화 마커인 CD11b의 발현을 상당히 증가시킵니다. 이러한 효과는 백혈병 줄기세포(LSC)와 관련된 마커인 c-kit(CD117) 발현 감소를 동반합니다. 이 화학 물질의 서브마이크로몰 농도로 처리하면 MLL 백혈병에서 상당히 상향 조절되는 MLL 융합 단백질의 하위 표적인 Hoxa9 및 Meis1의 발현도 현저히 감소합니다.
생체 내(In Vivo)
MI-503은 대사 안정성과 마우스에서의 약동학적 프로파일을 포함하여 매우 유리한 약물 유사 특성을 가지고 있습니다. 이 물질은 생체 내에서 혈액 종양을 차단하고 MLL 백혈병 종양 부담을 줄입니다. 이 화합물은 단일 정맥 또는 경구 투여 후 말초 혈액에서 높은 수준에 도달하며, 높은 경구 생체 이용률(~75%)도 보입니다. 이 화학 물질로 장기간(38일) 치료해도 체중 변화 및 간과 신장 조직의 형태학적 변화가 없는 것으로 보아 마우스에서 독성을 유발하지 않습니다. 이는 MLL 백혈병 마우스의 생존율을 상당히 향상시킬 수 있으며 생체 내에서 정상적인 조혈 기능을 손상시키지 않습니다.
For viability assays, leukemia cells are plated at relevant concentrations and treated with compounds or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed at day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and compounds are re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a PHERAstar BMG microplate reader. Effect of this compound on expression level is assessed by Real-time quantitative PCR (qRT-PCR) after 6 days of incubation of compounds with cells, with media changed and compound re-supply at day 3. For cell differentiation studies, leukemia cells are treated with this chemical for 7 days, then harvested, washed and incubated with Pacific Blue rat anti-mouse CD11b antibody before being analyzed by flow cytometry.
Single-nucleus RNA sequencing reveals the specific molecular signatures of myeloid cells responding to brain injury after microglial replacement
[ Front Immunol, 2025, 16:1625673]
Combinatorial targeting of a chromatin complex comprising Dot1L, menin and the tyrosine kinase BAZ1B reveals a new therapeutic vulnerability of endocrine therapy-resistant breast cancer
[ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52]
Combinatorial targeting of menin and the histone methyltransferase DOT1L as a novel therapeutic strategy for treatment of chemotherapy-resistant ovarian cancer
[ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336]
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