SAR405838

카탈로그 번호S7649 배치:S764902

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기술 자료

화학식

C29H34Cl2FN3O3
분자량 562.50 CAS 번호 1303607-60-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (177.77 mM)
Ethanol 31 mg/mL (55.11 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SAR405838은 0.88 nM의 Ki를 가진 경구 투여 가능한 MDM2 길항제입니다. 이 화합물은 MI-773 (CAS: 1303607-07-9)의 부분 입체 이성질체입니다. 1상.
표적
MDM2
(Cell-free assay)		 MDM2
0.88 nM(Ki) 8.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) MI-773은 0.88 nM의 Ki로 MDM2에 결합합니다. 이 화합물은 SJSA-1 (IC50, 0.092 μM), RS4;11 (IC50, 0.089 μM), LNCaP (IC50, 0.27 μM) 및 HCT-116 (IC50, 0.20 μM) 세포를 포함한 암세포주에서 세포 성장을 강력하게 억제하며, SAOS-2 (IC50, >10 μM), PC-3 (IC50, >10 μM), SW620 (IC50, >10 μM) 및 HCT-116 (p53-/-) (IC50, >20 μM) 세포를 포함한 돌연변이 또는 결실된 p53을 가진 암세포주에 대해 높은 선택성을 보입니다.
생체 내(In Vivo) SJSA-1 골육종, 급성 림프모구성 백혈병 RS4;11, LNCaP 전립선암 및 HCT-116 결장암 이종이식 모델에서 이 화합물(경구)은 용량 의존적으로(10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg 및 200 mg/kg) 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 형광 편광 결합 분석

    MDM2 억제제 및 p53 펩타이드의 MDM2 단백질에 대한 결합 친화도는 형광 편광(FP) 결합 분석을 사용하여 결정됩니다. 이 화합물의 Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1 및 β-카테닌에 대한 결합 친화도는 경쟁적 FP 기반 분석을 사용하여 결정되며, MDMx에 대한 결합 친화도는 바이오레이어 간섭계 기술을 사용하여 결정됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    SJSA-1, RS4;11, LNCaP, SAOS-2, PC-3, SW620, HCT-116, and HCT-116 (p53-/-) cells

  • 농도

    100 μM

  • 배양 시간

    ~48 h

  • 방법

    Cell growth inhibition activity of SAR405838 is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.
동물 연구: [1]
  • 동물 모델

    SCID mice with SJSA-1 osteosarcoma (females), acute lymphoblastic leukemia RS4;11 (females), LNCaP prostate cancer (males), or HCT-116 colon cancer (females) xenograft model

  • 용량

    200 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25145672/

고객 제품 검증

A panel of four NB cell lines were seeded in six-well plates with indicated concentrations of SAR405838 and agar, and grown for 2 to 3 weeks. Cells were stained with crystal violet for 4 hours. Colonies were counted and colony numbers were represented as % vehicle ± S.D. with P < 0.05 (*), P < 0.01 (**) or P < 0.001 (***) (Student

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(50):82757-82769 ]

Sellecks SAR405838 인용됨 16 출판물

Deep CRISPR mutagenesis characterizes the functional diversity of TP53 mutations [ Nat Genet, 2025, 57(1):140-153] PubMed: 39774325
High-Throughput/High Content Imaging Screen Identifies Novel Small Molecule Inhibitors and Immunoproteasomes as Therapeutic Targets for Chordoma [ Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274] PubMed: 37111759
Functional diversity of the TP53 mutome revealed by saturating CRISPR mutagenesis [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074] PubMed: None
BCL6 inhibition ameliorates ruxolitinib resistance in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879] PubMed: 36005560
LIN28B inhibition sensitizes cells to p53-restoring PPI therapy through unleashed translational suppression [ Oncogenesis, 2022, 11(1):37] PubMed: 35780125
Nucleotide biosynthesis links glutathione metabolism to ferroptosis sensitivity [ Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157] PubMed: 35074928
Compartmentalization-aided interaction screening reveals extensive high-order complexes within the SARS-CoV-2 proteome [ Cell Rep, 2021, 36(5):109482] PubMed: 34297909
Pharmacogenomics characterization of the MDM2 inhibitor MI-773 reveals candidate tumours and predictive biomarkers [ NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96] PubMed: 34711913
Paracrine Placental Growth Factor Signaling in Response to Ionizing Radiation Is p53-Dependent and Contributes to Radioresistance [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1051-1062] PubMed: 33619227
MI-773, a breaker of the MDM2/p53 axis, exhibits anticancer effects in neuroblastoma via downregulation of INSM1 [ Oncol Lett, 2021, 22(6):838] PubMed: 34712362

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