Mifepristone (RU-486)

카탈로그 번호S2606 배치:S260601

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기술 자료

화학식

C29H35NO2
분자량 429.59 CAS 번호 84371-65-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (200.19 mM)
Ethanol 19 mg/mL (44.22 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mifepristone 은 게스테론 수용체와 질 코르티코이드 수용체 각 각 0.2 nM 및 2.6 nM의 IC50 가진 놀랍도록 활성 대 자입니다. Mifepristone 세포 자 식 및 세 촉진하 Bcl-2 수준 감소시키고 Beclin1 수준 증가시키며, Bcl-2와 Beclin1 사 상호작 용 약화시킵니다.Mifepristone (RU486) 자 연 유산 동물 모델 유도하는 용될 수 있습니다.
표적
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
시험관 내(In vitro)

Mifepristone 인간 폐 종 세포주 A549 서 질 코르티코이드 답 소 (GRE) 연결된 시페라 제 포터 유전자 서 코르티코이드 유도 사를 억제합니다. 만 아니라, 이 화 물 인간 유방암 세포주 T47D 서 게스테론 유도 칼리 인산 효소 활성 습니다. SK-OV-3 및 OV2008 난소암 세포 성장 각 각 6.25 M 및 6.91 M IC50 억제합니다. 최근 연구 이 화 물 분화된 분화되지 은 카스파 제-1 아 줄기 세포 두 서 카스파 제-1 과 현 유도한다는 실 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

Mifepristone 면역 억제 마우스 서 0.5 mg/day 및 1 mg/day SK-OV-3 양 성장 손상시킬 수 있습니다. 이 화 물 생체 서 가장 높은 도 서 선 게 현저하 억제하며, 쥐 서 위축 및 세포 유도하는 것보다 디히드로테스토스테론 (DHT) 의해 성되는 선 성 더 크게 억제합니다.

특징 Mifepristone 내 인성 쿠싱 환자 위한 최초 승인된 약 입니다

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 질 코르티코이드 수용체 (GR) 대 자 활성, 게스테론 수용체 (PR) 대 자 활성

    T47D 칼리 인산 효소 세이: T47D 인간 유방암 세포 96 웰 조직 양 이트 웰당 104 세포 세이 배지 [페놀 드 없는 RPMI 배지 5% (v/v) 탄 처리 FBS 및 1% (v/v) 페니실린-스트렙토마이신 함] 배 합니다. 이 후 배지 기울여 버리고 Mifepristone 대조군 로운 세이 배지 최종 도 첨가합니다. 24시 후 SEAP 키트 사용하 칼리 인산 효소 세이 수행합니다. 배지 기울여 버리고 세포 5% (v/v) 포르말린 실 서 30 동안 정합니다. 세포 실 서 Hanks 한 번 척합니다
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • 농도

    0-20 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • 용량

    0.5 or 1 mg/day

  • 투여

    Implanted s.c. with pellets

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

고객 제품 검증

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

Sellecks Mifepristone (RU-486) 인용됨 35 출판물

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

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